[发明专利]提取分离海州香薷中迷迭香酸、芹菜素和木犀草素的方法

说明书

技术领域

本发明属于天然产物的生物资源化利用领域，涉及提取分离环境特异植物海州香薷中迷迭香酸、芹菜素和木犀草素的方法。 

背景技术

从植物中提取抗肿瘤活性成分，一直是天然产物化学研究的热门领域。天然抗肿瘤药物的有效成分种类多样，主要为生物碱类、中药多糖类、多酚类、蛋白质类、醌类、萜类等；植物多酚类成分具有抗肿瘤作用已经得到证明。据报道，选取白血病细胞、肺部肿瘤细胞和乳腺癌细胞作为研究对象，发现即使只有微量的多酚也能够抑制肿瘤细胞里的酶，而这些酶对引发肿瘤细胞生长“信号”分子的产生是必需的(德科学家发现多酚抑制肿瘤细胞机理，《中成药》，2005，27(4)：455)。植物多酚被认为是植物药疗法中预防和抑制肿瘤的成分。天然多酚类衍生物苯丙素类(phenylpropanoids)咖啡酸的抗肿瘤侵袭和转移活性与其对基质金属蛋白酶-9(MMP 9)的强烈抑制作用有关。由蜂胶乙醇提取液得到的纯咖啡酸苯乙酯(CAPE)是MMP 9的强抑制剂(IC₅₀值为1.0～2.0nmol/L)。苯丙素衍生物迷迭香酸(rosmarinic acid)、紫草酸(lithospermic acid)对基质金属蛋白酶-2(MMP 2)有强烈抑制作用，其IC₅₀值分别为27.2、10.2μmol/L。植物黄酮类化合物(Flavonoids)是植物体内多酚类的信号分子及中间体或代谢物，以唇形科、爵麻科、苦苣苔科、玄参科、菊科等植物中存在较多。研究发现其中相当一部分黄酮具有显著的生理及药理活性，如抗氧化性，提高机体内分泌、清除自由基活性等，可以用于研究细胞信号传导的分子机制，开发黄酮在抗癌、抗肿瘤和心血管保护等方面的功能。由于黄酮的急性、亚急性毒性远远低于雌二醇，决定了其在医药中的广阔发展潜力。 

海州香薷(Elsholtzia splendens)为唇形科香薷属植物，多年生草本，分布辽宁、河北、山东、河南、安徽、江苏、浙江、江西、湖北、四川、贵州、云南、陕西、甘肃等地。海州香薷的民间应用较为广泛，功效似香薷。已经证实抗肿瘤成分苯丙素类咖啡酸是海州香薷植物中的一类主要活性成分，咖啡酸含量为海州香薷植物花叶干重的0.1305％；海州香薷植物体内存在与铜有关的苯丙素类咖啡酸代谢物。发明专利(ZL201110136277.3：提取海州香薷中抗肿瘤成份咖啡酸的方法)中公开了从海州香薷植物中提取到产率较高的咖 啡酸成分的方法。实验发现海州香薷中存在苯丙素类衍生物迷迭香酸，一种水溶性多酚类化合物。迷迭香酸是具有多种功能的天然活性物质，具有抗氧化、抗炎、抗菌、免疫调节等广泛的药理学作用。同时，发明专利(ZL201010151950.6：铜污染土壤的海州香薷总黄酮提取物在制备血管扩张药物中的应用)中公开了海州香薷中总黄酮提取物在血管扩张中的药用活性，明显优于杭白菊总黄酮提取物、银杏总黄酮提取物和大豆总黄酮提取物。目前研究发现海州香薷中有两种重要的生物黄酮成分芹菜素和木犀草素。芹菜素具有抑制致癌物质的致癌活性，作为治疗HIV和其它病毒感染的抗病毒药物；用于治疗各种炎症；也是抗氧化剂；同时具有镇静、安神、降压作用。与其他黄酮类物质(槲皮素、山奈黄酮)相比，芹菜素具有低毒、无诱变性等特点。木犀草素是很具有代表性的天然黄酮，在植物界分布较广；木犀草素在临床上具有止咳、祛痰及消炎等作用，在体内具有抗菌、抗病毒、心血管保护作用，解痉、抗癌、抑酶作用，抗氧化剂、利尿利胆作用及降低血脂和胆固醇等作用。因此，有效地提取开发环境特异植物海州香薷中的苯丙素类衍生物迷迭香酸、生物黄酮类芹菜素和木犀草素，制备植物源低毒高效的抗肿瘤天然药物，是其高附加值资源化利用的有效途径。 

至今为止，国内尚无报道关于从环境特异植物海州香薷中同时提取分离迷迭香酸、芹菜素和木犀草素的方法。 

发明内容

本发明要解决的技术问题是提供一种提取分离海州香薷中迷迭香酸、芹菜素和木犀草素的方法，采用本发明的方法能获取高纯度的迷迭香酸、芹菜素和木犀草素。 

为了解决上述技术问题，本发明提供一种提取分离海州香薷中迷迭香酸、芹菜素和木犀草素的方法，依次包括以下步骤：