[发明专利]一种含有盐酸吡格列酮和盐酸二甲双胍的复方制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种由盐酸吡格列酮和盐酸二甲双胍组成的复方制剂，在结构组成上，其由内至外依次包括：

盐酸二甲双胍片芯；

带释药孔的控释衣膜；

盐酸吡格列酮速释层。

其中，

基于盐酸二甲双胍片芯的总重，所述片芯包含80～95重量％的盐酸二甲双胍，4～8重量％的粘合剂，2～6重量％的渗透压促进剂和0.1～1.5重量％的润滑剂；

基于所用控释衣膜的总重，所述控释衣膜包含80～95重量％的聚合物，5～20重量％的致孔剂，0～5重量％的增塑剂；

所述膜增重为片芯的1～10重量％；

基于盐酸吡格列酮速释层的总重，所述速释层包括30～70重量％的盐酸吡格列酮，30～70重量％的速释衣膜材料，0.5～2重量％的表面活性剂。

2.根据权利要求1所述的由盐酸吡格列酮和盐酸二甲双胍组成的复方制剂，盐酸二甲双胍为控释部分，其特征在于盐酸二甲双胍为单室渗透泵片，渗透泵片两面各有一释药孔；盐酸吡格列酮为速释部分，其特征在于盐酸吡格列酮以包衣的形式均匀包裹在盐酸二甲双胍渗透泵片表面。该复方片的外观与普通薄膜包衣片相似。

3.根据权利要求1所述的由盐酸吡格列酮和盐酸二甲双胍组成的复方制剂，在所述盐酸二甲双胍片芯中，

所述片芯的粘合剂选自聚乙烯吡咯烷酮、羟丙基甲基纤维素、羟丙纤维素、羟乙基纤维素、羧甲基纤维素钠中的一种或多种；

所述片芯的渗透压促进剂选自氯化钠、氯化钾、葡萄糖、蔗糖、乳糖、甘露醇、由梨醇中的一种或多种；

所述片芯的润滑剂选自硬脂酸、硬脂酸镁、硬脂富马酸钠中的一种或多种。

4.根据权利要求1所述的由盐酸吡格列酮和盐酸二甲双胍组成的复方制剂，在所述带释药孔的控释衣膜中，

所述控释衣膜的聚合物材料选自乙基纤维素、醋酸纤维素、聚丙烯酸树脂中的一种或多种；

所述控释衣膜的致孔剂选自聚乙二醇、甘油、聚乙烯吡咯烷酮、丙二醇、羟丙纤维素中的一种或多种；

所述控释衣膜的增塑剂选自癸二酸二丁酯、柠檬酸三乙酯、邻苯二甲酸二甲酯、三乙酸甘油酯中的一种或多种。

5.根据权利要求1所述的由盐酸吡格列酮和盐酸二甲双胍组成的复方制剂，在所述盐酸吡格列酮速释层中，

所述速释层的速释衣膜材料选自羟丙基甲基纤维素、羟丙纤维素、聚乙烯吡咯烷酮中的一种或多种；

所述速释层的表面活性剂选自吐温80、司盘80、十二烷基硫酸钠、聚氧乙烯蓖麻油中的一种或多种。

6.根据权利要求1所述的由盐酸吡格列酮和盐酸二甲双胍组成的复方制剂，其中所述盐酸二甲双胍的控制释放提供4-8小时的血浆峰浓度。

7.根据权利要求1所述的由盐酸吡格列酮和盐酸二甲双胍组成的复方制剂，其中所述盐酸吡格列酮的迅速释放提供1-4小时的血浆峰浓度。

8.根据权利要求1-5所述的由盐酸吡格列酮和盐酸二甲双胍组成的复方制剂的制备方法，其包括以下步骤：①盐酸二甲双胍片芯的制备；②包控释衣膜；③控释片打孔；④包盐酸吡格列酮速释衣。