[发明专利]一种盐酸氨溴索药物组合物口腔崩解片剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种药品片剂，更具体的说涉及一种盐酸氨溴索药物组合物口腔崩解片剂及其制备方法。

技术背景

盐酸氨溴索为一种粘液溶解剂，其化学名称为反式4-[(2-氨基-3，5二溴-苯基)甲基-氨基]环己醇盐酸盐。其味苦，并非常麻舌。具有粘液排除促进作用及溶解分泌物的特性，它可促进呼吸道内部粘稠分泌物的排除及减少粘液的滞留，因而显著促进排痰，改善呼吸状况。应用本品治疗时，病人粘液的分泌可恢复至正常状况。咳嗽及痰量通常显著减少，呼吸道粘膜上的表面活性物质因而能发挥其正常的保护功能；属粘膜润滑类祛痰药。

目前盐酸氨溴索崩解片多为单方药物，主要是盐酸氨溴索和矫味剂以及崩解片辅料等成分组成；其中如中国专利（专利号：ZL200610038104.7）提供了一种盐酸氨溴索口腔崩解片及其制备方法，中间虽然也提到了薄荷脑，但是薄荷脑的含量非常的小，其与盐酸氨溴索的重量比为0.1～0.2:5～30。而且在专利中也没有报道添加薄荷脑产生了新的药理活性；而且，方为药学上可接受的辅料经湿法制粒而成，其崩解时间为1分钟，由于实施列处方中只涉及甜味和香味矫味剂，采用的是湿法制粒工艺制备的口腔崩解片，崩解时间为1分钟，由于盐酸氨溴索味苦，且非常麻舌，药片在口腔内要含1分钟左右才能吞下，其麻舌感和苦味感会非常强烈，不能解决患者的服药顺应性。中国专利申请（申请号：200710092470.5）所述的一种盐酸氨溴索口腔崩解片及其制备方法，首先将盐酸氨溴索与太白粉、十二烷基硫酸钠硫酸钠、稀乙醇溶液混合碾磨等矫味处理，最后采用湿法制粒制备盐酸氨溴索口腔崩解片，其崩解时间也在1分钟左右。该制备方法虽然能起到一定的矫味作用，但药片在口腔内要停留1分钟左右才能吞下，其麻舌感和苦味感也会非常强烈，也不能很好解决患者的服药顺应性。中国专利申请（201010257125.4）、中国专利申请（201110293404.0）、中国专利申请（200710064581.5）以及中国专利（ZL200510020319.1）等都是采用盐酸氨溴索作为单成分药物，其中涉及有薄荷脑等成分用量均很少，是作为矫味剂使用的。

发明内容

本发明提供的盐酸氨溴索药物组合物口腔崩解片剂采用盐酸氨溴索与薄荷脑配伍的组方，适用于伴有痰液分泌不正常及排痰功能不良的急性、慢性呼吸系统疾病，如慢性支气管炎急性加重，喘息型支气管炎、支气管哮喘的祛痰治疗等。本片剂具有止咳、祛痰、消炎的功效，可缓解局部炎症（咽喉炎）及治疗感冒，并有健胃，驱风作用，同时本片剂选用波拉克林钾作为崩解剂，能显著缩短盐酸氨溴索口腔崩解片的崩解时间（崩解时间在10秒以内），便于患者迅速吞下，同时也缩短药物与味蕾接触时间，防止盐酸氨溴索产生的麻舌感；同时，氯化钠、木糖醇、三氯蔗糖和薄荷脑联合作为矫味剂制备的盐酸氨溴索口腔崩解片口感芳香，爽口，麻舌感非常弱，服后无沙砾感，便于旅行患者、老年儿童以及吞咽能力差的患者使用；控制原辅料粒度能显著改善原辅料混合后的流动性，适合工业化大生产，粒度控制可采用过筛的方法。本发明具体发明内容如下：

盐酸氨溴索药物组合物口腔崩解片剂，其组成为盐酸氨溴索、薄荷脑、氯化钠、波拉克林钾、微粉硅胶、木糖醇、三氯蔗糖、硬脂酸镁，其中主要活性成分盐酸氨溴索与薄荷脑的重量比为15～45:4～15。

所述盐酸氨溴索、薄荷脑、氯化钠、波拉克林钾、微粉硅胶、木糖醇、三氯蔗糖、硬脂酸镁的重量比为15～45:4～15:1～15:2～7:1～5:30～60:2～7:1～3。

所述盐酸氨溴索、薄荷脑、氯化钠、波拉克林钾、微粉硅胶、木糖醇、三氯蔗糖、硬脂酸镁的重量比为20:8:4:5:3:40:5:2。

盐酸氨溴索药物组合物口腔崩解片剂的制备方法，包括以下步骤：

1）将盐酸氨溴索，氯化钠，微粉硅胶，薄荷脑，三氯蔗糖，硬脂酸镁粉碎为粒度小于180微米的微粉；波拉克林钾，木糖醇粉碎为粒度小于250微米的微粉。

2）称取步骤1）所述的盐酸氨溴索，氯化钠，微粉硅胶，薄荷脑，三氯蔗糖，硬脂酸镁，波拉克林钾，木糖醇加入三维运动混合机中，混合时间15～30分钟，即得总混物。

3）总混物直接压片得到盐酸氨溴索药物组合物口腔崩解片剂。

本发明的有益技术效果是：本发明的提供的盐酸氨溴索药物组合物口腔崩解片剂具有祛痰、止咳和治疗咽喉炎的活性，解决了现有的盐酸氨溴索药物要与其他药物配合使用来治疗咽喉疾病的问题，疗效更佳；并且，本发明提供的片剂显著缩短盐酸氨溴索口腔崩解片的崩解时间，减少了患者服药的不适感受。

具体实施方式