[发明专利]一种盐酸普萘洛尔片及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于药物制剂技术领域，具体涉及一种盐酸普萘洛尔片制备方法。

背景技术

盐酸普萘洛尔为β-受体阻断药，阻断心肌的β受体，减慢心率，抑制心脏收缩力与传导、循环血量减少、心肌耗氧量降低。临床主要用于治疗多种原因所致的心律失常，也可用于心绞痛高血压嗜铬细胞瘤(手术前准备)等。

普通盐酸普萘洛尔片的含量均匀度按照中国药典附录XE的方法测量虽然符合药典规定，但附录XE中规定的标示量与均值之差的绝对值A往往较大，A+1.80S接近于15，说明普通盐酸普萘洛尔片剂的含量均匀度并不十分理想。影响产品的均一性。

按照中国药典附录XC第一法的方法测量溶出度，普通盐酸普萘洛尔片溶出量一般在80％左右，虽符合药典“限度为标示量的75％”的规定，但仍能进一步改善溶出度。

发明内容

本发明要解决普通盐酸普萘洛尔片含量均匀度和溶出度均不理想的技术问题，采用PEG6000作为载体制备盐酸普萘洛尔固体分散体，继而制备成固体分散体型片剂，所得盐酸普萘洛尔片剂含量均匀度好、溶出度能到达标示量的90％以上，提高药物生物利用度，保证药品质量。

一种盐酸普萘洛尔片，处方如下：

  原辅料名称 每1万片用量  盐酸普萘洛尔 100g  糊精 430g  PEG6000 200g  95％(ml/ml)乙醇 600-800ml  40～50％(ml/ml)乙醇 适量  润滑剂 7.5g

所述润滑剂选自硬脂酸镁、微粉硅胶或滑石粉。

一种盐酸普萘洛尔片的制备方法：

1)、固体分散体载体的制备：称取PEG6000200g加300-400ml 95％(ml/ml)乙醇至PEG6000完全溶解，得辅料溶液；100g盐酸普萘洛尔溶于300-400ml 95％(ml/ml)乙醇得主药溶液；将辅料溶液和主药溶液混合均匀得混合溶液；将混合溶液真空干燥12-24小时，真空度小于10Pa，温度35-55℃，控制水分含量小于1％；

2)、片剂制备：将步骤1)所得物料粉碎、过100-120目标准筛得固体分散体粉末；将所得固体分散体粉末、糊精430g放入制粒机，干混5-10min，加入40～50％(ml/ml)适量乙醇湿润，设定剪切刀频率为20-30Hz，剪切制粒5-10min；物料过20-30目筛湿整粒后移至沸腾干燥机干燥至水分5-8％；干燥后的颗粒过20-30目筛整粒，将得到的颗粒和处方中的润滑剂混合5-10min，压片，得1万片。

本发明的技术效果：

1、所得盐酸普萘洛尔片采用PEG6000作为固体分散体载体，主要成分以分子状态分布在载体中，含量均匀度有很大改善，保证产品均一性；由于选用糊精填充剂，糊精对主药有吸附作用，制成固体分散体后，能消除糊精的对原料药分子吸附作用，改善药物的溶出。

2、制成固体分散体后再制得的片子，片与片之间批与批之间质量均一。溶出速度快，有助于提高药品生物利用度。

3、片面光滑，比传统工艺制得的片剂更加光洁亮白，增加病人顺应性。

4、可压性好，仅需较小的压力就能压出硬度及脆碎度符合药典要求的片剂。

附图说明