[发明专利]一种含恩替卡韦的药物组合物及其制备方法

权利要求书

1.一种含恩替卡韦的药物组合物，含有恩替卡韦以及药学上可接受的内加基质和外加基质，其特征在于，还含有共聚维酮，所述恩替卡韦的含量为药物组合物总重量的0.01-2.5％，所述共聚维酮的含量为药物组合物总重量的1.0-6.0％。

2.根据权利要求1所述的一种含恩替卡韦的药物组合物，其特征在于，所述恩替卡韦的含量为药物组合物总重量的0.1-0.5％，所述共聚维酮的含量为药物组合物总重量的2.0-4.0％。

3.根据权利要求2所述的一种含恩替卡韦的药物组合物，其特征在于，所述恩替卡韦的含量为药物组合物总重量的0.125-0.25％。

4.根据权利要求1-3任一所述的一种含恩替卡韦的药物组合物，其特征在于，所述内加基质包含填充剂和崩解剂，所述外加基质包含润滑剂。

5.根据权利要求4所述的一种含恩替卡韦的药物组合物，其特征在于，所述填充剂选自乳糖、微晶纤维素、淀粉、糊精、甘露醇、葡萄糖、山梨醇和蔗糖中的一种或多种；所述崩解剂选自交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、羧甲基淀粉钠和低取代羟丙基纤维素中的一种或多种；所述润滑剂选自硬质酸镁、滑石粉和微粉硅胶中的一种或多种；所述填充剂的含量为药物组合物总重量的80-95％，所述崩解剂的含量为药物组合物总重量的2.0-5.0％，所述润滑剂的含量为药物组合物总重量的0.2-1.0％。

6.权利要求1-5任一所述的一种含恩替卡韦的药物组合物的制备方法，包括以下步骤：

(a)在90-100℃条件下，将所述用量的恩替卡韦和共聚维酮溶于水中，得到含药共溶液；

(b)将步骤(a)得到的含药共溶液与所需用量的内加基质混合，通过湿法混合制粒机制备成颗粒，并于50-60℃干燥至颗粒含水量为2.0-5.0％；

(c)向步骤(b)得到的干燥颗粒中加入所需用量的外加基质后，制备成所需制剂。

7.权利要求1-5任一所述的一种含恩替卡韦的药物组合物的制备方法，包括以下步骤：

(1)在90-100℃条件下，将所述用量的恩替卡韦溶于水中，得到含药溶液；

(2)将共聚维酮直接以固态形式与所需用量的内加基质进行混合；

(3)将步骤(1)得到的含药溶液和步骤(2)得到与共聚维酮混合后的内加基质混合，通过湿法混合制粒机制备成颗粒，并于50-60℃干燥至颗粒含水量为2.0-5.0％；

(4)向步骤(3)得到的干燥颗粒中加入所需用量的外加基质后，制备成所需制剂。

8.权利要求1-5任一所述的一种含恩替卡韦的药物组合物的制备方法，包括以下步骤：

(i)在90-100℃条件下，将所述用量的恩替卡韦溶于水中，得到含药溶液；

(ii)将步骤(i)得到的含药溶液与所需用量的内加基质混合，通过湿法混合制粒机制备成颗粒，并于50-60℃干燥至颗粒含水量为2.0-5.0％；

(iii)将共聚维酮直接以固态形式与所需用量的外加基质进行混合；

(iv)向步骤(ii)得到的干燥颗粒中加入步骤(iii)得到与共聚维酮混合后的外加基质，然后制备成所需制剂。

9.根据权利要求6、7或8所述的一种含恩替卡韦的药物组合物的制备方法，其特征在于，所述制剂为片剂、颗粒剂或胶囊剂。

10.根据权利要求9所述的一种含恩替卡韦的药物组合物的制备方法，其特征在于，对所述片剂或颗粒剂进行包衣，制成薄膜衣制剂、糖衣制剂或缓释包衣制剂。