[发明专利]化合物(20R，24R)-24，25-16，23-23，27-三环氧-12-乙酰氧基-9，19-环羊毛甾烷-3-O-β-D-吡喃木糖甙在制药中的应用

说明书

所属领域：

本发明属于药物学领域，具体地，涉及一种从升麻中提取的化合物DA即(20R，24R)-24，25-16，23-23，27-三环氧-12-乙酰氧基-9，19-环羊毛甾烷-3-O-β-D-吡喃木糖甙[(20R，24R)-24，25-16，23-23，27-triepoxy-12-acetoxyl-9，19-Cyclolanostanol-3-O-β-D-xylopyranoside]在制备抗肿瘤药物中的应用，特别是在制备抗乳腺癌的药物中的应用。

背景技术：

升麻是我国十分常用的著名中药，主要为毛茛科植物三叶升麻Cimicifuga heracleifolia Kom、兴安升麻C.dahurica Maxim、升麻或绿升麻C.foetida L.的干燥根茎。这三种药用植物的根茎，已经作为中药升麻药材，收载入《中华人民共和国药典》(2010年版)。升麻具有发表透疹，清热解毒，升举阳气的功效；常被用于风热头痛，齿痛，口疮，咽喉肿痛，麻疹不透，阳毒发斑，脱肛，子宫脱垂等病症。升麻Cimicifuga foetida L.主要产于云南、贵州、四川、湖北等地，是大量栽培或野生的常用中药材。

同属植物黑升麻(Cimicifuga racemosa L.)，又称蛇根草，在欧美国家也有很长的使用历史。印地安人饮用煎煮的黑升麻药汁解除疲劳，治疗喉痛、关节炎与毒蛇咬伤等症，同时也用于治疗一些妇科疾病，并在1820-1926年被收入到美国药典。英国也将黑升麻载入英国草药典，1749年Linnaeus将黑升麻收入《Materia Medica》，20世纪初成为顺势疗法的主要药物之一。

升麻属植物的化学成分和药理活性研究一直是国内外研究热点。近十年来从其中分离得到三萜及其苷类、苯丙素类、色酮及其他类型化合物200多个。国际上对升麻中化学成分的研究主要集中在其三贴皂苷类成份上，对其药理活性研究则以类雌激素、抗骨质疏松为主。在德国、日本、美国等发达国家都分别开发出了治疗更年期综合症和骨质疏松症的药物。与国际上研究的热点不同，本发明为了拓展升麻三萜化合物研究的新领域，充分利用云南省升麻资源，开发其新用途。

发明内容：

本发明旨在提供一种从升麻中提取的化合物DA即(20R，24R)-24，25-16，23-23，27-三环氧-12-乙酰氧基-9，19-环羊毛甾烷-3-O-β-D-吡喃木糖甙[(20R，24R)-24，25-16，23-23，27-triepoxy-12-acetoxyl-9，19-Cyclolanostanol-3-O-β-D-xylopyranoside]在制备抗肿瘤药物中的应用，以及化合物DA的制备方法。

本发明的上述目的是用下面的技术方案加以实现的：

化合物(20R，24R)-24，25-16，23-23，27-三环氧-12-乙酰氧基-9，19-环羊毛甾烷-3-O-β-D-吡喃木糖甙在制备抗肿瘤药物中的应用。

化合物(20R，24R)-24，25-16，23-23，27-三环氧-12-乙酰氧基-9，19-环羊毛甾烷-3-O-β-D-吡喃木糖甙在制备抗乳腺癌药物中的应用。

化合物(20R，24R)-24，25-16，23-23，27-三环氧-12-乙酰氧基-9，19-环羊毛甾烷-3-O-β-D-吡喃木糖甙的制备方法，取升麻Cimicifuga foetida L.干燥根茎，粉碎后用80％甲醇提取三次，每次4小时；80％甲醇提取液过滤除去药渣后，减压浓缩至蒸不出甲醇；再加一定量的水稀释之后，用石油醚萃取2-3次，回收石油醚后，浓缩得到石油醚提取部位；然后水层再用氯仿萃取2-3次，回收氯仿，浓缩得到氯仿提取部位；氯仿提取部位用硅胶柱层析分离，洗脱液用40∶1的氯仿∶甲醇或氯仿∶丙酮反复洗脱，洗脱后结晶纯化得化合物(20R，24R)-24，25-16，23-23，27-三环氧-12-乙酰氧基-9，19-环羊毛甾烷-3-O-β-D-吡喃木糖甙。