[发明专利]炔丙基半胱氨酸及其类似物在制备治疗免疫相关炎症疾病药物中的用途无效
申请号: | 201210044697.3 | 申请日: | 2012-02-24 |
公开(公告)号: | CN103284988A | 公开(公告)日: | 2013-09-11 |
发明(设计)人: | 朱依谆;马达夫·巴提亚 | 申请(专利权)人: | 复旦大学 |
主分类号: | A61K31/198 | 分类号: | A61K31/198;A61P37/02;A61P29/00 |
代理公司: | 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 31268 | 代理人: | 吴桂琴 |
地址: | 200433 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 丙基 半胱氨酸 及其 类似物 制备 治疗 免疫 相关 炎症 疾病 药物 中的 用途 | ||
1.炔丙基半胱氨酸及其类似物在制备治疗免疫相关炎症疾病药物中的用途。
2.炔丙基半胱氨酸及其类似物在制备激活过氧化物酶体增殖物激活受体-γ药物中的用途。
3.按权利要求1或2所述的用途,其特征是,所述的炔丙基半胱氨酸及其类似物具有如下的分子式和结构:
4.按权利要求1所述的用途,其特征是,炔丙基半胱氨酸及其类似物通过激活过氧化物酶体增殖物激活受体-γ,减轻巨噬细胞及巨噬细胞系RAW264.7细胞的炎症反应,增加细胞中胱硫醚-γ-裂解酶表达,并促进抗炎因子白细胞介素-10的产生,抑制巨噬细胞释放的肿瘤坏死因子-α、巨噬细胞炎症蛋白-1α、巨噬细胞炎症蛋白-1β的作用治疗免疫相关炎症疾病。
5.按权利要求1所述的用途,其特征是,所述炔丙基半胱氨酸通过如下路线合成:
L-半胱氨酸盐酸盐溶解在2M、240ml预冷的NH4OH溶液中,加入12g、0.124mol的3-溴丙炔充分搅拌;混合溶液在0℃下搅拌2h后过滤,<40℃下滤液减压蒸馏真空蒸干,经2∶3体积比的水/乙醇重结晶后得到白色针状晶体,经核磁共振检测氢谱确定。
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