[发明专利]替米沙坦成盐工艺

说明书

技术领域

本发明涉及一种降血压药物，具体涉及一种替米沙坦盐及其制备方法。

背景技术

替米沙坦是一种新型的降血压药物，是一种特异性血管紧张素Ⅱ受体（ATⅠ型）拮抗剂。替米沙坦替代血管紧张素Ⅱ受体与ATⅠ受体亚型（已知的血管紧张素Ⅱ作用位点）高亲和性结合。替米沙坦在ATⅠ受体位点无任何部位激动剂效应，替米沙坦选择性与ATⅠ受体结合，该结合作用迅速(0.3h)，持续时间长 (35.4h)，降压时对心率的影响小。替米沙坦对其他受体（包括AT2和其它特征更少的AT受体）无亲和力。

替米沙坦与其它类抗高血压药物相比有以下特点： 1、具有受体作用的专一性 2、抗高血压作用显著 3、具有良好的利尿作用 4、能改善心肌狭窄障碍。

发明内容

本发明的目的是提供一种新的替米沙坦成盐工艺。

本发明是通过以下技术方案实现的：

A、准确称取8.0-12.0g氢氧化钠和30.0-35.0g葡甲胺置烧杯中，加入50-80%乙醇80-100ml，搅拌使其溶解；

B、加入替米沙坦粗品100g，搅拌使其缓慢溶解，溶解过程即成盐过程；

C、减压浓缩，再转移至搪瓷盘中，并真空干燥2-5h，取出粉碎即得替米沙坦盐细粉。

本发明可根据生产需要制成片剂、胶囊、注射液等剂型。

具体实施例

下面结合具体实施例对本发明做进一步的说明，以助于理解本发明的内容。

实施例1：

A、准确称取8.0-12.0g氢氧化钠和30.0-35.0g葡甲胺置烧杯中，加入50-80%乙醇80-100ml，搅拌使其溶解；

B、加入替米沙坦粗品100g，搅拌使其缓慢溶解，溶解过程即成盐过程；

C、减压浓缩，再转移至搪瓷盘中，并真空干燥2-5h，取出粉碎即得替米沙坦盐细粉。

D、混料: 准确称取3g山梨醇粉碎，过80目筛，将替米沙坦细粉及粉碎过筛的山梨醇、12%聚维酮K30乙醇溶液10ml混合均匀。

E、取样，测定中间体含量。

F、装囊。

G、全检后装入库。