[发明专利]一种刺五加组合物，含其制剂及其检测方法

说明书

技术领域

本发明涉及医药发明领域，具体涉及一种刺五加组合物，含其制剂及其检测方法。

背景技术

刺五加(Radix Acanthopanacis Senticosl)为五加科五加属植物的根、根茎及茎，主要分布在中国东北部、俄罗斯远东地区、日本北海道及朝鲜等地。始见于东汉《神农本草经》，别名为五加参、老虎钌自、刺拐棒(东北)。《本草纲目》记载刺五加能“补力益精，明目下气”，能“补五劳七伤，久服轻身耐老”，具有益气健脾，补肾安神之功效。

刺五加的主要功效成分为酚苷类及其某些苷元类成分，主要包括刺五加总苷和总黄酮等：

刺五加总苷具有7种型式，其主要活性成分为刺五加苷B、刺五加苷E：刺五加苷B又称紫丁香苷(Syringin)，相对含量最多，也是刺五加中的主要药效成分之一，具有抗疲劳、增强免疫力、护肝和释放乙酰胆碱，增加胰岛素分泌，防辐射等作用；刺五加苷E具有缓解压力、抗焦虑、抗应激、抗溃疡和抗疲劳等作用。

刺五加总黄酮是刺五加中重要的天然有效活性成分，具有广泛的药理活性，能扩张血管，增加冠状动脉血流量，降低心肌耗氧量，抗心肌缺血，改善心电图，抗异位心律，降低血压，镇静安神。由于刺五加总黄酮的多种生物活性及良好的临床效果，多年来在国内外已成为中药提取及中草药现代化研究的焦点之一。其主要药效成分异嗪皮啶是刺五加苷B1的苷元，具有明显的抗炎和抗菌作用。

现代临床研究表明，刺五加主要用于治疗神经官能症、肾上腺皮质功能低下症、肿瘤患者因放疗化疗引起的白细胞减少、风湿性及类风湿性关节炎、肺心病、低血压和糖尿病等症。

刺五加活性成分的提取研究主要是采用水提、甲醇提、乙醇回流提取和超临界CO₂萃取法等，其中超临界CO₂萃取的选择性高、操作时间短、有效成分得率高，但其缺点是受处理量的限制，产量低，目前工业开发难度较大，因而目前仍以水提、有机溶剂提取为主，且多数仅以单一成分作为衡量提取工艺参数优劣的指标，难以保证刺五加的全部有效成分得到充分的提取分离和利用。

在2010年版中国药典一部中“刺五加浸膏”公开了如下内容，第一是提取方法，分别为水煎煮或醇提，具体为：水煎煮方法，刺五加1000g，粉碎成粗粉，加水煎煮两次，每次3h，合并煎液，滤过，滤液浓缩成浸膏50g(水浸膏)；醇提方法：取刺五加1000g，粉碎成粗粉，加75％乙醇，回流提取12h，滤过，滤液回收乙醇至无醇味，浓缩成浸膏40g(醇浸膏)，即得。

中国专利申请200710117640.0(简称07年专利)公开了水提醇沉的提取方法，1)采用水提醇沉法制备刺五加药物浸膏；2)将浸膏加水稀释，用石灰乳调节pH至10.00-12.00，搅拌均匀后用硫酸调节pH至4.5-6.5，静置，抽取上清液过滤，浓缩，醇沉；3)冷藏静置除杂得刺五加提取液；或浓缩减压干燥得刺五加提取物。该方法存在煎煮时间短，有效成分尤其是刺五加苷E成分不能被充分提出，石灰乳调碱前采用二次醇沉方法除杂，在去除杂质的同时有效成分损失也较大的缺点。

而中国专利申请201010165556.8(下简称为2010年专利)在07年专利的基础上，进一步公开了刺五加的提取方法，包括以下步骤：将刺五加切成碎片，加水煎煮，合并煎液，减压浓缩，加入乙醇至醇含量为70-75％，静置滤过，回收乙醇后加水稀释至生药重量的3-6倍，用石灰乳调pH值至10.0-12.0，静置4小时以上，再用硫酸将pH值调至5.0-6.0，静置过滤，浓缩，加入乙醇至醇含量为80-85％，静置过滤，离心分离杂质，药液回收乙醇后浓缩干燥，即得。该方法同样存在煎煮时间短，有效成分尤其是刺五加苷E成分不能被充分提出的缺点，醇沉次数虽然减少至1次，但有效成分损失仍较大。