[发明专利]杨梅醇和/或杨梅酮在制备抗肿瘤药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及医药技术领域，具体涉及杨梅醇和/或杨梅酮在制备抗肿瘤药物中的应用。

背景技术

癌症是严重威胁人类健康的疾病之一，是仅次于心血管疾病的人类第二大杀手，也是世界各国面临的重要社会问题之一。据统计2008全球新发病癌症病人约1270多万，死亡病人约760多万。而到2030，全球估计新发病癌症病人约2100多万，死亡病人约1320多万，其中60％以上在发展中国家。近年来，我国肿瘤每年新发病例约为220万，死亡人数约为160万。由于药物是治疗肿瘤的主要手段之一，所以抗肿瘤药物的研究与开发不仅是生命科学领域中富有挑战性的课题，而且具有重大社会意义和经济价值。

目前已有手术、化疗、放疗及新兴的生物疗法等多种手段来控制肿瘤的生长和转移，从而延长癌症患者生命，改善其生活质量。癌症的发病机理复杂，同时药物固有的不良反应、疗效的局限性和不断出现的耐药性等，促使科研人员不断地寻找疗效更好、毒性更小、作用机理新颖的新型抗癌药物和方法。中药抗肿瘤作用具有多靶点、多环节、多效应的特点，可作用于肿瘤发生、发展的多个环节，同时其毒副作用低，能提高机体免疫力，不易产生耐药性，因此中药及其有效成分预防和治疗肿瘤的作用具有一定的优势，从天然成分中寻找毒副作用小，作用独特的抗肿瘤药物，为近年来研究的热点。而我国有丰富的中药材资源以及数千年的中医药理论与实践经验，因此从传统的中草药中筛选抗癌作用强、毒副作用小的药物成为目前开发新的抗癌药物的方向之一。

杨梅[Myrica ruba(Lour.)Sieb.et Zucc.]系杨梅科(Myricae)杨梅属(Myrica)植物，常绿乔本，为我国特产水果，栽培面积占全球的99％以上，地理位置大致分布在北纬18°～33°之间，但经济栽培主要集中在东南沿海的浙江、江苏、福建、广东、江西等省，其中浙江省的栽培面积、产量、品种、品质均为全国之首，目前已超过6万多公顷(hm²)，约占全国总面积的40％。

杨梅树皮味苦、性温，具有散瘀止血、止痛之功效，民间用于治疗跌打损伤、骨折、痢疾、胃和十二指肠溃疡、牙痛等。杨梅树皮的水溶性乙醇提取液在体外表现出睾丸激素5α还原酶抑制活性，在体内具有抗雄性激素活性的作用，杨梅酮(myricanone)、杨梅醇(myricanol)和杨梅素(myricetin)3种成分是主要活性物质。杨梅树皮提取物中杨梅醇、杨梅酮抗肿瘤作用未见报道。

中国专利200710027454.8本发明公开了一种新型天然抗肿瘤活性化合物，是一种具有全新分子骨架的化合物，结构新颖、抗肿瘤活性强，可来源于杨梅植物资源，安全性高；同时公开了其制备方法，浸提杨梅植株粗粉，减压浓缩，用水分散后，用适宜的有机溶剂萃取，分离提纯得到所述的化合物，所述化合物在制备抗肿瘤药物领域应用前景广阔，为医学上开发攻克肿瘤的天然药物打下了基础。

发明内容

本发明的目的是提供杨梅醇和/或杨梅酮的一种新用途，具体为杨梅醇和/或杨梅酮在制备抗肿瘤药物中的应用。

所述的杨梅醇的分子式为C₂₁H₂₆O₅，结构式如下：

所述的杨梅酮的分子式为C₂₁H₂₄O₅，结构式如下：

所述的杨梅醇或杨梅酮可采用市售的药用级杨梅醇或杨梅酮，也可按照如下方法制备：

用体积百分浓度为50％～95％的乙醇水溶液作为提取剂，从杨梅树皮中提取得到杨梅树皮醇提取物，浓缩挥干乙醇后加水混匀，用萃取剂氯仿或者二氯甲烷萃取，得到萃取物，再用硅胶柱或制备液相分离，分别得到杨梅醇和杨梅酮。

为了达到更好的提取效果，优选：

所述的提取的条件为：在50℃～100℃至少提取二次，每次提取时间为1小时～4小时，进一步优选回流提取。

每次提取所述的杨梅树皮与乙醇水溶液的重量比为1∶1.0～6.0。

所述的杨梅树皮醇提取物一般浓缩至浓度为0.2g～3.0g生药/ml。

每次萃取浓缩后杨梅树皮醇提取物与萃取剂的重量比为1∶0.5～4.0。

所述的萃取的次数为至少二次，每次萃取的时间为1小时～4小时。

所述的萃取物一般回收萃取剂后再经硅胶柱或制备液相分离，回收萃取剂的温度为50℃～100℃。