[发明专利]噻二唑取代的香豆素衍生物及其作为白三烯生物合成抑制剂的用途

权利要求书

1.结构式Ia的化合物

以及其药学上可接受的盐、酯及溶剂合物，其中：

选自单键及双键；

“A”选自

(a)5-元芳香环，其含有(i)一或多个碳原子，(ii)一个选自氧及硫的杂原子，以及(iii)零个、一个、两个或三个氮原子，

(b)5-元芳香环，其含有一个或多个碳原子以及1到4个氮原子，

(c)6-元芳香环，其含有碳原子以及一个、两个或三个氮原子；

(d)二环的芳香环系，其选自苯并噻吩基、吲哚基、喹啉基以及萘基；

(e)苯基，以及

(f)-CH₂-苯基；

以及其中A任选被取代基单-或双-取代，所述取代基每一次出现都独立地选自(i)-F(ii)-Cl，(iii)-C_1-3烷基，其任选被一个或多个卤素取代，(iv)-OC_1-3烷基，其任选被一个或多个卤素取代，(v)-OC_3-6环烷基，(vi)-CH₂OH，(vii)-COOR¹，(viii)-CN以及(ix)-NR¹⁰R¹¹；

X选自-O-及-S-；

Y选自：

(a)-NR⁶-CHR⁷及-NR⁸-C(O)-，其中在Y中的氮连接至式Ia的5-元杂环部分以及在Y中的碳连接至式Ia的二环的杂环部分；

(b)-S-以及

(c)-O-；

R¹选自-H、-C_1-6烷基及-C_3-6环烷基；

R²选自-H、-OH、-F、-C_1-3烷基、-OC_1-3烷基及-OC(O)-C_1-3烷基；

R³选自-H、-C_1-6烷基、被一个或多个氟取代的-C_1-6烷基、被R⁹取代的-C_1-6烷基、-C_2-6烯基、-C_3-6环烷基、-C_5-7环烯基以及-Z；

R⁴选自-H、-C_1-6烷基、被一个或多个氟取代的-C_1-6烷基、被R⁹取代的-C_1-6烷基、-C_2-6烯基、-C_3-6环烷基、-C_5-7环烯基以及-Z；

或者R³及R⁴共同表示氧代；

或者R³及R⁴与它们所连接的碳连接在一起从而形成选自-C_3-6环烷基环及-C_5-7环烯基环的环，条件是当R³及R⁴与它们所连接的碳连接在一起从而形成-C_5-7环烯基环时，在所述环的C-1位没有双键；

或者R²、R³及R⁴与它们所连接的碳连接在一起从而形成选自以下的环烯基环：

R⁵不存在或是选自-C_1-6烷基、-C_3-6环烷基及卤素的取代基；

R⁶选自(a)-H，(b)-C_1-4烷基，(c)-C(O)C_1-4烷基及(d)任选被-C_1-4烷基取代的-C(O)苯基；

R⁷选自(a)-H，(b)-C_1-4烷基，(c)-C_3-6环烷基，(d)任选被取代基单-或双-取代的苯基，所述取代基在每次出现时独立地选自-C_1-4烷基、-F及-Cl以及(e)5-元芳香环，其含有(i)一个或多个碳原子，(ii)一个选自氧和硫的杂原子，以及(iii)零个、一个、两个或三个氮原子；

R⁸选自-H及-C_1-4烷基；

R⁹选自-COOR¹、-C(O)H、-CN、-CR¹R¹OH、-OR¹、-S-C_1-6烷基及-S-C_3-6环烷基；

R¹⁰选自-H、-C_1-6烷基、-C_3-6环烷基及-COOR¹；

R¹¹选自-H、-C_1-6烷基及-C_3-6环烷基；以及

Z选自

(a)5-元芳香环，其含有(i)一或多个碳原子，(ii)一个选自氧及硫的杂原子，以及(iii)零个、一个、两个或三个氮原子，

(b)5-元芳香环，其含有一个或多个碳原子以及1到4个氮原子，

(c)6-元芳香环，其含有碳原子以及一个、两个或三个氮原子；

(d)苯基，以及

(e)-CH₂-苯基及-CH₂-二氧戊环基，

以及其中Z任选被取代基单-或双-取代，所述取代基每一次出现都独立地选自(i)-F，(ii)-Cl，(iii)-C_1-3烷基，其任选被一个或多个卤素取代，(iv)-OC_1-3烷基，其任选被一个或多个卤素取代，(v)-OC_3-6环烷基，(vi)-CH₂OH，(vii)-COOR¹，(viii)-CN以及(ix)-NR¹⁰R¹¹。