[发明专利]一种高渗透性消炎镇痛乳膏

说明书

技术领域

本发明涉及医药技术领域，具体涉及一种局部用消炎镇痛的京尼平苷乳膏。 

背景技术

国内治疗局部炎症和局部疼痛，多采用口服药物、注射药物以及牵引、推拿、手术等治疗手段。口服药物并发症多，副作用大，到达病灶部位的有效药物量不足，必须每天坚持服药，不能间断，药物的加工程序复杂，生产成本较高。牵引推拿只能缓解患者病痛，治标不治本，由于涉及施术者技术问题，有时甚至对发病部位不利，加重疼痛或引起另外的炎症。目前，市场上滥用抗生素、糖皮质激素，短时间内虽然疗效显著，但存在对患者健康产生严重不良影响的风险。 

已报道的栀子相关自制中药治疗软组织损伤的病例多达几千例，可见其疗效的稳定性与重现性，但是到目前为止，含有栀子的中药复方制剂在国内市场上广为流通，却没有以栀子的有效成分或有效部位为基础的外用制剂的上市报道，这大大限制了将栀子开发成现代中药。栀子的主要成分京尼平苷具有确切的消炎镇痛效果；其理化性质为水溶性强，亲水亲油平衡值较低，在经皮渗透方面具有一定困难。使用肉豆蔻酸异丙酯作为渗透促进剂，大大提高了京尼平苷的渗透量，促进京尼平苷的经皮吸收。本发明以京尼平苷(栀子苷)作为效应成分，通过使用效果确切的渗透促进剂，运用现代技术手段制备成为先进剂型，实现栀子这一传统中药的现代化应用，促进中药现代化。 

发明内容

本发明针对上述问题，发明了一种经皮肤施用的消炎镇痛乳膏。它包括京尼平苷，肉豆蔻酸异丙酯，辛酸癸酸甘油三酯和聚氧乙烯醚40氢化蓖麻油。对于传统的药物疗效不佳，局部用消炎镇痛药物的匮乏的问题，提供了一种制备工艺简单、疗效确切、安全无刺激的京尼平苷乳膏。直接利用栀子的有效成分京尼平苷单体制备得到乳膏，填补了目前国内外对于栀子在外用活血化瘀、消炎止痛方面研究的空白，对于将来栀子的研究、开发和利用提供了理论性的指导。 

本发明中使用肉豆蔻酸异丙酯一方面可增加基质的涂布性，另一方面能够打开皮肤角质层间隙，有效改善京尼平苷的累积渗透量，提高药物的疗效；聚氧乙烯醚40氢化蓖麻油具有合适的HLB值，以之作为乳化剂，制备而得的乳膏稳定性良好，不易发生油水分离，同时具有一定的促进京尼平苷渗透的作用；使用辛酸癸酸甘油三酯，可以大大降低乳膏的油腻感和粘滞感，使乳膏易于涂布和清洗。 

一种消炎镇痛的乳膏，含有京尼平苷，肉豆蔻酸异丙酯，辛酸癸酸甘油三酯和聚氧乙烯醚40氢化蓖麻油。还可以含有单硬脂酸甘油酯，十八醇，油酸，月桂氮卓酮，甘油，对羟基苯甲酸乙酯和去离子水。 

本发明一方面提供了一种消炎镇痛乳膏，每100重量份乳膏中，含有0.25-5重量份的京 尼平苷，4-8重量份的肉豆蔻酸异丙酯，1-2重量份的辛酸癸酸甘油三酯，5-7重量份的聚氧乙烯醚40氢化蓖麻油，6-8重量份的单硬脂酸甘油酯，8-12重量份的十八醇，0-2重量份的油酸，3-5重量份的月桂氮卓酮，0.05-0.3重量份的对羟基苯甲酸乙酯，10-12重量份甘油，其余为去离子水。 

优选处方为：每100重量份乳膏中，含有0.25-1重量份的京尼平苷，4-6重量份的肉豆蔻酸异丙酯，1.5-2重量份的辛酸癸酸甘油三酯，6-7重量份的聚氧乙烯醚40氢化蓖麻油，6-7重量份的单硬脂酸甘油酯，8-10重量份的十八醇，1-2重量份的油酸，3-4重量份的月桂氮卓酮，0.1-0.3重量份的对羟基苯甲酸乙酯，10-11重量份甘油，其余为去离子水。 

最优处方为：每100重量份乳膏中，含有0.5重量份的京尼平苷，6重量份的肉豆蔻酸异丙酯，2重量份的辛酸癸酸甘油三酯，重量份的聚氧乙烯醚40氢化蓖麻油，6重量份的单硬脂酸甘油酯，8重量份的十八醇，2重量份的油酸，3重量份的月桂氮卓酮，0.3重量份的对羟基苯甲酸乙酯，10重量份甘油，其余为去离子水。 

本发明另一方面提供了一种制备消炎镇痛乳膏的方法，它包括步骤： 

(a)把油相成分：肉豆蔻酸异丙酯，辛酸癸酸甘油三酯，聚氧乙烯醚40氢化蓖麻油置于80℃水浴溶解，保温； 

(b)把水相成分：京尼平苷，去离子水置于80℃水浴溶解，保温； 

(c)持续搅拌下，将(b)项缓缓加入(a)项中； 

(d)继续搅拌(c)项，自然冷却到25℃，停止搅拌，分装，得消炎镇痛乳膏。 

在所述步骤(a)中，还可加入2-7重量份的药学上可接受的渗透促进剂，6-20重量份的药学上可接受的稠度调节剂； 

在所述步骤(b)中，还可加入10-12重量份的药学上可接受的保湿剂，0.05-0.3重量份的药学上可接受的防腐剂。