[发明专利]氨基酸苄酯衍生物及其中间体有效
| 申请号： | 201210055492.5 | 申请日： | 2008-07-02 |
| 公开（公告）号： | CN102617408A | 公开（公告）日： | 2012-08-01 |
| 发明（设计）人： | 郝光富;刘汉光;邹长忠 | 申请（专利权）人： | 重庆华邦制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C303/32 | 分类号： | C07C303/32;C07C309/29;C07C309/30;C07C227/18;C07C229/08;C07C231/02;C07C233/47 |
| 代理公司： | 北京海虹嘉诚知识产权代理有限公司 11129 | 代理人： | 张涛 |
| 地址： | 401120 重*** | 国省代码： | 重庆;85 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 氨基酸 衍生物 及其 中间体 | ||
【权利要求书】：
1.通式II的合成方法，用α氨基酸或β氨基酸为起始原料，用具有紫外吸收基团的芳香醇作为氨基酸酯化剂，在苯磺酸或对甲苯磺酸催化下，得到酯化产物式II；
式中n＝1或2；
R1、R2可以相同，也可以不同，选自氢，卤素，硝基，甲基、乙基；
R3选自氢或对位甲基；
2.权利要求1所述的合成方法，所述芳香醇选自苯甲醇、苯乙醇、对氯苯甲醇、2，4-二氯苯甲醇、2，6二氯苯甲醇，对硝基苯甲醇、2，4-二硝基苯甲醇或对甲基苯甲醇。
3.通式III的合成方法，以丙二酸单酯作酰化剂，DCC，三乙胺作为缩合催化剂，将式II与丙二酸单酯缩合，得到式III；
式中n＝1或2；
R1、R2可以相同，也可以不同，选自氢，卤素，硝基，甲基、乙基；
R3选自氢或对位甲基；
R4选自甲基、乙基。
4.权利要求3所述的合成方法，所述丙二酸单酯是丙二酸单甲酯或丙二酸单乙酯。
5.权利要求1～4中任一所述的合成方法，反应溶剂选自乙酸乙酯、甲苯、二甲苯。
6.通式II化合物
式中n＝1或2；
R1、R2可以相同，也可以不同，选自氢，卤素，硝基，甲基、乙基；
R3选自氢或对位甲基。
7.通式III化合物
式中n＝1或2；
R1、R2可以相同，也可以不同，选自氢，卤素，硝基，甲基、乙基；
R3选自氢或对位甲基；
R4选自甲基、乙基。
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