[发明专利]具有除草活性的2,4,5-多取代噻唑衍生物及其制备有效
申请号: | 201210055598.5 | 申请日: | 2012-03-05 |
公开(公告)号: | CN103288772A | 公开(公告)日: | 2013-09-11 |
发明(设计)人: | 贺红武;莫文妍 | 申请(专利权)人: | 华中师范大学 |
主分类号: | C07D277/56 | 分类号: | C07D277/56;C07D277/28;A01N43/78;A01P13/00 |
代理公司: | 湖北武汉永嘉专利代理有限公司 42102 | 代理人: | 张安国;伍见 |
地址: | 430079 湖*** | 国省代码: | 湖北;42 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 具有 除草 活性 取代 噻唑 衍生物 及其 制备 | ||
1.一类单环噻唑衍生物,其特征是具有通式I所表示的结构式:
式I中,Z表示:甲基或取代苯氧乙酰氨基;
R表示:甲基,异丙基或三氟甲基;
Q表示:氧原子,取代苯氧乙酰肼基或O-(取代苯氧乙酰)羟氨基;
R1表示:甲基或乙氧基。
2.权利要求1所述的通式I表示的化合物中包含的通式I-1表示的噻唑衍生物的制备方法,A法,其特征是使通式IV所表示的化合物与芳氧乙酰氯M1反应生成通式I-1化合物,反应中IV与M1反应的摩尔比为1∶1-2,以乙腈、乙酸乙酯、二氯甲烷或氯仿为溶剂,在20℃-80℃反应1-10小时,即合成得到通式I-1的产物,
其中通式I-1和通式IV中所表示的取代基R的定义与权利要求1中通式I中R的定义相同;所涉及苯环上的取代基X,Y表示:H,卤素、C1-C2的烷基或烷氧基、CF3;取代基在苯环任意位置上单取代或多取代,苯环上的取代基相同或不相同,Et代表乙基。
3.权利要求1所述的通式I表示的化合物中包含的以通式I-2表示的噻唑衍生物的制备方法,B法,其特征是使通式V所表示的化合物与盐酸羟胺M2反应得到中间体VI,VI再与芳氧乙酰氯反应获得噻唑衍生物I-2,反应中V与M2反应的摩尔比为1∶1-3,以乙醇、乙腈或丙酮为溶剂,在20℃-80℃反应1-8小时制得中间体VI,中间体VI再与芳氧乙酰氯M1反应的摩尔比为1∶1-2,以乙腈、乙酸乙酯、二氯甲烷或氯仿为溶剂,在20℃-50℃反应1-6时,即合成得到通式I-2产物,
其中通式VI中W=O;苯环上的取代基X,Y表示:H,卤素、C1-C2的烷基或烷氧基、CF3;取代基在苯环任意位置上单取代或多取代,苯环上的取代基相同或不相同。
4.权利要求1所述的通式I表示的化合物中包含的以通式I-3表示的噻唑衍生物的制备方法,B法,其特征是使通式V所表示的化合物与水合肼M3反应得到中间体VI,VI再与芳氧乙酰氯反应获得噻唑衍生物I-3,反应中V与M3反应的摩尔比为1∶1-3,反应以乙醇、乙腈或丙酮为溶剂,在20℃-80℃反应1-8小时制得中间体VI,中间体VI再与芳氧乙酰氯反应的摩尔比为1∶1-2,以乙腈、乙酸乙酯、二氯甲烷或氯仿为溶剂,在20℃-50℃反应1-6时,即合成得到通式I-3产物,
其中通式VI中W=NH;苯环上的取代基X,Y表示:H,卤素、C1-C2的烷基或烷氧基、CF3;取代基在苯环任意位置上单取代或多取代,苯环上的取代基相同或不相同。
5.权利要求1所述的以通式I表示的多取代噻唑衍生物的应用,其特征是作为除草剂的有效成份。
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