[发明专利]20(S) 和20(R)-达玛烷-3β,12β,20,25-四醇衍生物及其制备方法和应用无效

专利信息
申请号: 201210061033.8 申请日: 2012-03-09
公开(公告)号: CN102558270A 公开(公告)日: 2012-07-11
发明(设计)人: 赵余庆;王朋;孙宝山 申请(专利权)人: 辽宁新中现代医药有限公司
主分类号: C07J9/00 分类号: C07J9/00;C07K5/00;C07K7/00;C07K14/00;A61K31/575;A61K31/58;A61K38/04;A61K38/16;A61K48/00;A61P35/00
代理公司: 沈阳杰克知识产权代理有限公司 21207 代理人: 李宇彤
地址: 110043 *** 国省代码: 辽宁;21
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摘要:
搜索关键词: 20 达玛烷 12 25 衍生物 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.具有通式(I)的20(S)和20(R)-达玛烷-3β,12β,20,25-四醇衍生物及其盐:

                        (I)

其中,R1、R2为单取代、双取代,或同时取代;R1、R2为酰化取代的氨基酸、氨基保护的氨基酸、寡肽、多肽,或是组成DNA、RNA的碱基对及其衍生物。

2.权利要求1所述的通式(I)的20(S)和20(R)-达玛烷-3β,12β,20,25-四醇衍生物及其盐,其中:

所述的盐为钾盐、钠盐、铵盐、镁盐、钙盐或盐酸盐。

3.权利要求1所述的通式(I)的20(S)和20(R)-达玛烷-3β,12β,20,25-四醇衍生物及其盐,其中:

所述的氨基酸选自丙氨酸、缬氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、脯氨酸、苯丙氨酸、色氨酸、蛋氨酸、丝氨酸、苏氨酸、半胱氨酸、酪氨酸、天冬酰胺、谷氨酰胺、赖氨酸、精氨酸、组氨酸、天冬氨酸、谷氨酸。

4.权利要求1所述的通式(I)的20(S)和20(R)-达玛烷-3β,12β,20,25-四醇衍生物及其盐,其中:

所述寡肽是2-20个氨基酸残基通过肽键连接形成的肽;

所述多肽由20个以上的氨基酸残基组成的肽。

5.权利要求1所述的通式(I)的20(S)和20(R)-达玛烷-3β,12β,20,25-四醇衍生物及其盐,其中:

所述的氨基酸的构型为D型或L型;

所述的氨基保护的氨基酸的保护基选自叔丁氧羰基、苄氧羰基、芴甲氧羰基;

所述的碱基对选自腺嘌呤、鸟嘌呤、胞嘧啶、尿嘧啶、胸腺嘧啶及其衍生物。

6.权利要求1所述的通式(I)的20(S)和20(R)-达玛烷-3β,12β,20,25-四醇衍生物及其盐,其中: R1、R2为单取代或双取代。

7.一种组合物,包括有效量的权利要求1-6任何一项所述的20(S)和20(R)-达玛烷-3β,12β,20,25-四醇衍生物及其盐和其药学上可接受的载体。

8.权利要求1-6中任何一项所述的20(S)和20(R)-达玛烷-3β,12β,20,25-四醇衍生物及其盐和权利要求7所述的组合物在制备治疗抗肿瘤药物中的应用。

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