[发明专利]20(S) 和20(R)-达玛烷-3β,12β,20,25-四醇衍生物及其制备方法和应用无效
申请号: | 201210061033.8 | 申请日: | 2012-03-09 |
公开(公告)号: | CN102558270A | 公开(公告)日: | 2012-07-11 |
发明(设计)人: | 赵余庆;王朋;孙宝山 | 申请(专利权)人: | 辽宁新中现代医药有限公司 |
主分类号: | C07J9/00 | 分类号: | C07J9/00;C07K5/00;C07K7/00;C07K14/00;A61K31/575;A61K31/58;A61K38/04;A61K38/16;A61K48/00;A61P35/00 |
代理公司: | 沈阳杰克知识产权代理有限公司 21207 | 代理人: | 李宇彤 |
地址: | 110043 *** | 国省代码: | 辽宁;21 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 20 达玛烷 12 25 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.具有通式(I)的20(S)和20(R)-达玛烷-3β,12β,20,25-四醇衍生物及其盐:
(I)
其中,R1、R2为单取代、双取代,或同时取代;R1、R2为酰化取代的氨基酸、氨基保护的氨基酸、寡肽、多肽,或是组成DNA、RNA的碱基对及其衍生物。
2.权利要求1所述的通式(I)的20(S)和20(R)-达玛烷-3β,12β,20,25-四醇衍生物及其盐,其中:
所述的盐为钾盐、钠盐、铵盐、镁盐、钙盐或盐酸盐。
3.权利要求1所述的通式(I)的20(S)和20(R)-达玛烷-3β,12β,20,25-四醇衍生物及其盐,其中:
所述的氨基酸选自丙氨酸、缬氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、脯氨酸、苯丙氨酸、色氨酸、蛋氨酸、丝氨酸、苏氨酸、半胱氨酸、酪氨酸、天冬酰胺、谷氨酰胺、赖氨酸、精氨酸、组氨酸、天冬氨酸、谷氨酸。
4.权利要求1所述的通式(I)的20(S)和20(R)-达玛烷-3β,12β,20,25-四醇衍生物及其盐,其中:
所述寡肽是2-20个氨基酸残基通过肽键连接形成的肽;
所述多肽由20个以上的氨基酸残基组成的肽。
5.权利要求1所述的通式(I)的20(S)和20(R)-达玛烷-3β,12β,20,25-四醇衍生物及其盐,其中:
所述的氨基酸的构型为D型或L型;
所述的氨基保护的氨基酸的保护基选自叔丁氧羰基、苄氧羰基、芴甲氧羰基;
所述的碱基对选自腺嘌呤、鸟嘌呤、胞嘧啶、尿嘧啶、胸腺嘧啶及其衍生物。
6.权利要求1所述的通式(I)的20(S)和20(R)-达玛烷-3β,12β,20,25-四醇衍生物及其盐,其中: R1、R2为单取代或双取代。
7.一种组合物,包括有效量的权利要求1-6任何一项所述的20(S)和20(R)-达玛烷-3β,12β,20,25-四醇衍生物及其盐和其药学上可接受的载体。
8.权利要求1-6中任何一项所述的20(S)和20(R)-达玛烷-3β,12β,20,25-四醇衍生物及其盐和权利要求7所述的组合物在制备治疗抗肿瘤药物中的应用。
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