[发明专利]用于细胞靶向基因载体的化合物及其应用有效
申请号: | 201210064929.1 | 申请日: | 2012-01-13 |
公开(公告)号: | CN103145976A | 公开(公告)日: | 2013-06-12 |
发明(设计)人: | 王玉强;盛净;苏靖;陆平;袁丽粉;金拓 | 申请(专利权)人: | 上海交通大学医学院附属第九人民医院 |
主分类号: | C08G65/48 | 分类号: | C08G65/48;C12N15/63;A61K48/00;A61P1/16 |
代理公司: | 上海新天专利代理有限公司 31213 | 代理人: | 王敏杰 |
地址: | 200011 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 细胞 靶向 基因 载体 化合物 及其 应用 | ||
1.一种用于细胞靶向基因载体的化合物,其特征在于,所述化合物具有如结构式(I)所示的分子结构:
(I)
(II)
其中:
A1和A2分别独立的为-O-或-S-;
R1为:
;
R2为结构式(II)所示基团。
2.R3、R4、R5、R6分别独立的为-CH2-、-HCR-或-C(R)2-中的任意一个基团,R为含C1~C10碳链长度的烃基;
一种合成如权利要求1所示化合物的方法,其特征在于,步骤包括:
步骤1,乳糖酸与结构式(III)所示原料化合物进行酰胺化反应,生成结构式(IV)所示酰胺化中间体A;
(III)
(IV)
步骤2,酰胺化中间体A与结构式(V)所示化合物进行反应,制备得到结构式(I)所示化合物;
(V)
其中,
R1为:
;
R2为结构式(II)所示基团;
A1和A2分别独立的为-O-或-S-;
R3、R4、R5、R6分别独立的为-CH2-、-HCR-或-C(R)2-中的任意一个基团,R为含C1~C10碳链长度的烃基。
3.一种如权利要求1所述化合物在细胞靶向基因载体中的应用。
4.一种如权利要求3所述的细胞靶向基因载体的制备方法,其特征在于,步骤包括:
步骤1,提供权利要求1所述的化合物;
步骤2,将所述化合物溶解、透析,然后微孔过滤,冻干。
5.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于,所述透析过程截留分子量为1000Da~3500Da。
6.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于,所述微孔过滤所用微孔滤膜孔径为0. 2μm~0.5μm。
7.一种包括权利要求3所述细胞靶向基因载体的复合物,其特征在于,包括权利要求3所述的细胞靶向基因载体、以及基因物质。
8.根据权利要求7所述的化合物的细胞靶向基因载体复合物,其特征在于,所述基因物质为DNA质粒。
9.一种如权利要求7所述复合物的制备方法,其特征在于,将权利要求3所述靶向基因载体加入到含有基因物质的溶液中,孵育,干燥。
10.根据权利要求9所述的制备方法,其特征在于,所述孵育为15~40℃条件下进行。
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