[发明专利]用于细胞靶向基因载体的化合物及其应用有效

专利信息
申请号: 201210064929.1 申请日: 2012-01-13
公开(公告)号: CN103145976A 公开(公告)日: 2013-06-12
发明(设计)人: 王玉强;盛净;苏靖;陆平;袁丽粉;金拓 申请(专利权)人: 上海交通大学医学院附属第九人民医院
主分类号: C08G65/48 分类号: C08G65/48;C12N15/63;A61K48/00;A61P1/16
代理公司: 上海新天专利代理有限公司 31213 代理人: 王敏杰
地址: 200011 *** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 用于 细胞 靶向 基因 载体 化合物 及其 应用
【权利要求书】:

1.一种用于细胞靶向基因载体的化合物,其特征在于,所述化合物具有如结构式(I)所示的分子结构:

    (I)

(II)

其中:

A1和A2分别独立的为-O-或-S-;

R1为:

R2为结构式(II)所示基团。

2.R3、R4、R5、R6分别独立的为-CH2-、-HCR-或-C(R)2-中的任意一个基团,R为含C1~C10碳链长度的烃基;

一种合成如权利要求1所示化合物的方法,其特征在于,步骤包括:

步骤1,乳糖酸与结构式(III)所示原料化合物进行酰胺化反应,生成结构式(IV)所示酰胺化中间体A;

(III)

(IV)

步骤2,酰胺化中间体A与结构式(V)所示化合物进行反应,制备得到结构式(I)所示化合物;

(V)

其中,

R1为:

R2为结构式(II)所示基团;

A1和A2分别独立的为-O-或-S-;

R3、R4、R5、R6分别独立的为-CH2-、-HCR-或-C(R)2-中的任意一个基团,R为含C1~C10碳链长度的烃基。

3.一种如权利要求1所述化合物在细胞靶向基因载体中的应用。

4.一种如权利要求3所述的细胞靶向基因载体的制备方法,其特征在于,步骤包括:

步骤1,提供权利要求1所述的化合物;

步骤2,将所述化合物溶解、透析,然后微孔过滤,冻干。

5.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于,所述透析过程截留分子量为1000Da~3500Da。

6.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于,所述微孔过滤所用微孔滤膜孔径为0. 2μm~0.5μm。

7.一种包括权利要求3所述细胞靶向基因载体的复合物,其特征在于,包括权利要求3所述的细胞靶向基因载体、以及基因物质。

8.根据权利要求7所述的化合物的细胞靶向基因载体复合物,其特征在于,所述基因物质为DNA质粒。

9.一种如权利要求7所述复合物的制备方法,其特征在于,将权利要求3所述靶向基因载体加入到含有基因物质的溶液中,孵育,干燥。

10.根据权利要求9所述的制备方法,其特征在于,所述孵育为15~40℃条件下进行。

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