[发明专利]齐多夫定及其中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201210065703.3 | 申请日： | 2012-03-13 |
| 公开（公告）号： | CN102731600A | 公开（公告）日： | 2012-10-17 |
| 发明（设计）人： | 李友元;周强;李卫兵;黄小燕;范海荣 | 申请（专利权）人： | 绿洲生物技术（南通）有限公司 |
| 主分类号： | C07H19/073 | 分类号： | C07H19/073;C07H1/00 |
| 代理公司： | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人： | 祝莲君;雷芳 |
| 地址： | 226200 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 齐多夫定 及其 中间体 制备 方法 | ||
1.一种式(II)所示化合物的制备方法，包括步骤：
于惰性溶剂中，在酸催化剂存在下，将5’-三苯甲基-2，3’-脱水胸苷与叠氮化试剂反应，从而得到式(II)所示化合物。
2.一种制备方法，包括步骤：
于惰性溶剂中，在酸催化剂存在下，将5’-三苯甲基-2，3’-脱水胸苷与叠氮化试剂反应，从而得到含式(II)所示化合物的反应产物；
其中，所述反应产物中，式(II)化合物与式(III)化合物的摩尔比大于30∶1。
3.如权利要求1或2所述的方法，其特征在于，所述惰性溶剂选自下组：N，N-二甲基甲酰胺、或N，N-二甲基甲酰胺与二甲基亚砜的混合溶剂。
4.如权利要求1或2所述的方法，其特征在于，所述酸催化剂选自下组：硫酸、磷酸、氯化氢或其组合。
5.如权利要求1或2所述的方法，其特征在于，所述叠氮化试剂选自下组：叠氮化锂、叠氮化钠、或叠氮化钠和氯化锂的组合。
6.如权利要求1或2所述的方法，其特征在于，所述方法制得的式(II)所示化合物的化学纯度为≥90％；较佳地为≥94％。
7.如权利要求1或2所述的方法，其特征在于，所述方法制得的式(II)所示化合物中，式(III)所示的异构体的含量为≤2％；较佳地为≤1.5％；更佳地为≤1.0％。
8.一种制备齐多夫定的方法，包括步骤：
(1)于惰性溶剂中，在酸催化剂存在下，将5’-三苯甲基-2，3’-脱水胸苷与叠氮化试剂反应，从而得到式(II)所示化合物；
(2)将步骤(1)得到的式(II)所示化合物脱去保护基三苯甲基，从而得到式(I)所示的化合物。
9.如权利要求8所述的方法，其特征在于，所述惰性溶剂选自下组：N，N-二甲基甲酰胺、或二甲基甲酰胺与二甲基亚砜的混合溶剂；
所述酸催化剂选自下组：硫酸、磷酸、或氯化氢。
10.如权利要求8所述的方法，其特征在于，所述的脱去保护基的步骤(2)是在醇类溶剂中，在酸性试剂存在下进行。
11.如权利要求10所述的方法，其特征在于，所述步骤(2)中，所述的酸性试剂选自下组：盐酸、硫酸、醋酸、对甲苯磺酸、或其组合。
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