[发明专利]取代的喹啉化合物及其使用方法和用途有效

专利信息
申请号: 201210067250.8 申请日: 2012-03-14
公开(公告)号: CN102675282A 公开(公告)日: 2012-09-19
发明(设计)人: 习宁 申请(专利权)人: 广东东阳光药业有限公司;习宁
主分类号: C07D401/12 分类号: C07D401/12;C07D401/14;A61K31/4709;A61P7/00;A61P9/10;A61P11/00;A61P35/00
代理公司: 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 代理人: 逯长明
地址: 523871 广东省东莞*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 取代 喹啉 化合物 及其 使用方法 用途
【权利要求书】:

1.一种如式(I)所示的化合物:

或其立体异构体,几何异构体,互变异构体,氮氧化物,水合物,溶剂化物,代谢产物,药学上可接受的盐或它的前药,其中:

各R1和R2独立地选自H,烷氧基,或羟基烷氧基,其中,R1和R2至少有一个为羟基烷氧基;

R3选自H或F;

R4选自H,F,Cl,Br,I,CN,烷基,卤代烷基,杂环基,杂环基烷基,环烷基,或环烷基烷基;和

X选自CH或N。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中,R1选自羟基C2-6烷氧基;R2选自H或甲氧基;R3选自H或F;R4选自H,F,Cl,Br,I,CN,C1-3卤代烷基,C2-5杂环基,C2-5杂环基C1-3烷基,C3-6环烷基,或C3-6环烷基C1-3烷基;和X选自CH或N。

3.根据权利要求1所述的化合物,其中,R1是羟基C2-6烷氧基;R2是H或甲氧基;R3是H或F;R4是H或F;和X是CH。

4.根据权利要求1所述的化合物,其中,R1是羟基C2-6烷氧基;R2是H;R3是H或F;R4是H;和X是CH。

5.根据权利要求1所述的化合物,其中R1是2-羟基-2-甲基丙氧基,(R)-2-羟基丙氧基,或(S)-2-羟基丙氧基;R2是H或甲氧基;R3是H或F;R4是H;和X是CH。

6.根据权利要求1所述的化合物,其中R1是2-羟基-2-甲基丙氧基,(R)-2-羟基丙氧基,或(S)-2-羟基丙氧基;R2是H;R3是H或F;R4是H;和X是CH。

7.根据权利要求1所述的化合物,具有以下其中之一的结构:

或其立体异构体,几何异构体,互变异构体,氮氧化物,水合物,溶剂化物,代谢产物,药学上可接受的盐或它的前药。

8.一种药物组合物包含权利要求1-7任意一项所述的化合物或药学上可接受的载体,赋形剂,稀释剂,辅剂,媒介物,或它们的组合。

9.根据权利要求8所述的药物组合物,其中更进一步地包含附加治疗剂,这些附加治疗剂选自化学治疗药物,抗增殖剂,用于治疗动脉粥样硬化的药物,用于治疗肺纤维化的药物,或它们的组合。

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