[发明专利]一种奥沙普秦及其制备工艺

说明书

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体涉及治疗类风湿性关节炎的中西药制剂，特别是以西药奥沙普秦为主及中草药制成的药物在类风湿性关节炎中的应用。

背景技术

类风湿性关节炎是以关节和关节周围组织非化脓性炎症为主的性疾病，常伴关节外病症状，故称类风湿病。是一种常见的多发病。关节腔滑膜炎症、渗液、细胞增殖、肉芽肿形成，软骨及骨组织破坏，最后关节强直及功能障碍。主要侵害关节及心脏，表现为关节肌肉疼痛，麻木，肿胀，红热，血清中可查到自身抗体，故认为本病是自身性疾病。发病年龄多在20～50岁。女性多于男性。如何合理用药，早期控制病情进展，阻止骨关节破坏，已成为当前国内外的研究热点。

目前，西医对于类风湿性关节炎的治疗，不同意见各持一说。有所谓“经典金字塔”模式；所谓“倒金字塔模式”，即开始治疗就使用强有力的药物，如细胞毒性免疫抑制剂等改变病情的抗风湿药；所谓“下台阶式”，即开始用多种药物联台“围剿”，然后把组合药物逐渐分别停用，最后选择一种有效而副作用小的药物维持；所谓“波浪式模式”，即在一种药治疗基础上，加以阶段性治疗，在病情呈波动上升时给予加强治疗。以后再恢复基础治疗，如此重复多次。

奥沙普秦为4，5-二苯基口恶唑-2-丙酸，C18H15NO3，其结构式为

是丙酸类非甾体抗炎药，具有抗炎、镇痛、解热作用，它通过抑制环氧合酶而减少炎症介质前列腺素的合成，使得局部组织因为前列腺素引起的肿胀疼痛得以控制。其抗炎作用强与布洛芬，镇痛作用优于保泰松和阿司匹林，而胃粘膜损伤作用低于阿司匹林和保泰松等，而且具有药效持久性，临床上作为主要用于治疗类风湿性关节炎的西药，然而，该药物起效慢，且停药容易反复，就其所取得的近期、远期疗效而言，结果也难以令人满意。并且会引起一定的毒副作用，如肾毒性、肝毒性等，还会产生耐药性。

祖国医学认为类风湿性关节炎乃因虚、邪、痰、瘀、毒而致，虚是肝肾不足，气血亏虚，是类风湿性关节炎发病的内在因素，正所谓“正气存在，不可干，邪之所凑，其气必虚”，故宜益气养血、补肾壮骨以扶正，祛风、散寒、除湿、清热以祛邪，兼以通络。且近年来大量研究发现，某些中药及其有效成分对类风湿性关节炎有显著的治疗作用，取得了一些可喜的成果，如雷公藤甲素或雷公藤多甙片等，临床报道均取得良好的疗效，但该药的毒副作用影响了其应用前景。因此寻求一种高效低毒、标本兼治的中西药复方新药是摆在医学界面前的一项技术难题。

发明内容

本发明的目的是提供一种标本兼治、无副作用、安全方便、价格低廉的复方奥沙普秦药物。其目的是为了解决治疗类风湿性关节炎等病症，克服单一奥沙普秦起效慢，且停药容易反复等明显不足，达到标本兼治的目的。

本申请发明人根据前人经验及自己多年的医疗实践，通过对传统中药的研究，并结合辩证论证，多方收集众家之长，寻求最佳治疗方案，从祖国医学宝库中，筛选出补肾壮骨、祛风、散寒、活血化淤，通络止痛的天然中药，按中医理论组方，结合传统中医技术精心配制成本发明的治疗类风湿性关节炎的中药药物，对类风湿性关节炎有治标治本的功效。

为实现上述目的，本发明采用的技术方案如下：

一种复方奥沙普秦药物组合物，其特征在于其由下述重量配比原料制备而得，

奥沙普秦20-30份、制川乌300-400份、羌活250-300份、木瓜150-180份、杜仲100-120份。

优选的，所述原料重量配比为：

奥沙普秦25份、制川乌300份、羌活260份、木瓜165份、杜仲100份。

其中所述奥沙普秦可以市售购买，优选制备方法为：

1、投料配比

2、生产工艺

2、1安息香半琥珀酸乙酯的制备：打开200L的反应罐，从投料口加入安息香和丁二酸酐，准确抽入吡啶。打开进氮气阀，通入氮气(先用大气流吹入10分钟，然后改用缓慢气流通过罐内)，开动搅拌，缓慢升温至92±1℃，开始计时，反应1.5小时。

2、2奥沙普秦的制备：酯化反应结束后，打开进冰醋酸的阀，加入30kg冰醋酸，关闭阀门，打开加料口，快速加入27kg乙酸铵，封闭加料口，升温至92±1℃，反应3小时.反应结束后，将料液经过滤压入另一个200L的反应罐内，然后将50kg的纯化水抽入反应罐，加热至90℃，然后降温至30℃，放料，离心得粗品。