[发明专利]一种延胡索酰胺类化合物提取物及其制备方法和应用有效
申请号: | 201210068581.3 | 申请日: | 2012-03-15 |
公开(公告)号: | CN102786433A | 公开(公告)日: | 2012-11-21 |
发明(设计)人: | 王如伟;刘振华;章江生;叶剑锋;方玲;胡江宁 | 申请(专利权)人: | 浙江康恩贝制药股份有限公司 |
主分类号: | C07C237/06 | 分类号: | C07C237/06;C07C235/06;C07C231/24;A61K31/221;A61K31/22;A61K36/66;A61P9/10;G01N30/89 |
代理公司: | 上海伯瑞杰知识产权代理有限公司 31227 | 代理人: | 吴瑾瑜 |
地址: | 321109 *** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 延胡索 酰胺类 化合物 提取物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种延胡索酰胺类化合物,其特征在于,具有式(I)结构,
其中R为含有羰基、羟基、酯基或氨基的烷基。
2.权利要求1所述延胡索酰胺类化合物,其特征在于,该化合物为2-氨基戊酰胺-5-乙酸酯或丁酰胺-4-乙酸酯。
3.一种延胡索酰胺类化合物提取物,其特征在于,含有50%~55%具有式(I)结构的化合物,
其中R为含有羰基、羟基、酯基或氨基的烷基。
4.权利要求3所述延胡索酰胺类化合物提取物,其特征在于,其中2-氨基戊酰胺-5-乙酸酯含量为20%~25%,丁酰胺-4-乙酸酯含量为15%~20%。
5.权利要求3或4所述延胡索酰胺类化合物提取物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:
(1)将延胡索药材的乙醇提取物过大孔树脂柱,收集纯水洗脱部位;所述大孔树脂为中等极性和非极性大孔树脂柱;
(2)收集步骤(1)洗脱液,浓缩至相对密度为1.1~1.2,用乙酸乙酯萃取2~5次;
(3)收集步骤(2)的萃取后水层,用正丁醇萃取,收集正丁醇层,浓缩干燥即得酰胺类化合物的组分。
6.权利要求5所述延胡索酰胺类化合物提取物的制备方法,其特征在于,延胡索药材的乙醇提取物制备方法为,将干燥的10~100目延胡索药材粗粉用5~8倍重量乙醇溶液提取2~4次,浓缩至相对密度1.1~1.2,0~10℃下静置10~48小时,取上清液;乙醇溶液体积浓度为60%~80%。
7.权利要求5所述延胡索酰胺类化合物提取物的制备方法,其特征在于,步骤(2)中用正丁醇萃取2~5次,每次使用的正丁醇体积为萃取后水层的1/4~1/2;步骤(3)中用乙酸乙酯萃取2~5次,每次使用体积为洗脱液的1/4~1/2。
8.权利要求1或2所述延胡索酰胺类化合物的制备方法,其特征在于,将权利要求3或4所述延胡索酰胺类化合物提取物用硅胶正相柱色谱和反相柱色谱层析分离。
9.权利要求1或2所述延胡索酰胺类化合物在制备治疗冠心病、心绞痛或心肌梗塞的药物中的应用。
10.权利要求3或4所述延胡索酰胺类化合物提取物在制备治疗冠心病、心绞痛或心肌梗塞的药物中的应用。
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