[发明专利]喹诺酮类化合物及其制备方法和应用

权利要求书

1.通式I-II所示的喹诺酮类化合物及其可药用盐：

式中，R¹、R²、R³和R⁴独立地为氢、氟、氯、溴、碘、甲基、三氟甲基、氨基、羟基、哌嗪基或取代哌嗪基；R⁵为羟基、烷氧基、芳氧基、烷基或芳基；Im为1，2，4-三唑-1-基、苯并三唑-1-基、咪唑-1-基、2-甲基咪唑-1-基、2-乙基咪唑-1-基、2-乙基-4-甲基咪唑-1-基、2-苯基咪唑-1-基、2-硝基咪唑-1-基、4-硝基咪唑-1-基、5-硝基咪唑-1-基、2-甲基-5-硝基咪唑-1-基、苯并咪唑-1-基、2-甲基苯并咪唑-1-基、2-甲基-5-硝基苯并咪唑-1-基或5，6-二甲基苯并咪唑-1-基；R⁶和R⁷独立地为氢、烷基、苯基或取代苯基、蒽基或取代蒽基、萘基或取代萘基。

2.根据权利要求1所述的喹诺酮类化合物及其可药用盐，其特征在于，R¹、R²和R⁴为氢，R³为氟、氯、溴或碘，R⁵为烷基，Im为1，2，4-三唑-1-基。

3.根据权利要求2所述的喹诺酮类化合物及其可药用盐，其特征在于，R¹、R²和R⁴为氢，R³为氟，R⁵为甲基，Im为1，2，4-三唑-1-基。

4.权利要求1至3任一项所述的喹诺酮类化合物及其可药用盐的制备方法，其特征在于，

a.通式II所示喹诺酮类化合物的制备：将环氧氯丙烷与碱试剂搅拌升温至30～70℃反应，再加入通式III所示化合物，回流反应，即制得通式II所示喹诺酮类化合物；所述碱试剂为碳酸钾、碳酸钠、氢氧化钾和氢氧化钠中的任一种或多种混合；

b.通式I所示喹诺酮类化合物的制备：将唑类化合物HIm或胺类化合物NHR⁶R⁷与碱试剂在有机溶剂中搅拌升温至20～60℃反应，再加入通式II所示喹诺酮类化合物，回流反应，即制得通式Ia所示喹诺酮唑类化合物或通式Ib所示喹诺酮胺类化合物；所述碱试剂为碳酸钾、碳酸钠、氢氧化钾和氢氧化钠中的任一种或多种混合；所述有机溶剂为甲醇、乙醇、乙腈和N，N-二甲基甲酰胺中的任一种或多种混合；

通式III所示化合物中R¹、R²、R³、R⁴和R⁵，唑类化合物中Im，胺类化合物中R⁶和R⁷的定义与通式I-II所示喹诺酮类化合物中R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷和Im的定义相同。

5.根据权利要求4所述的喹诺酮类化合物及其可药用盐的制备方法，其特征在于，

a.通式II所示喹诺酮类化合物的制备：所述碱试剂为碳酸钾；所述通式III所示化合物∶碱试剂的摩尔比为1∶1.0～1.2；

b.通式I所示喹诺酮类化合物的制备：所述碱试剂为碳酸钾；所述有机溶剂为乙醇；所述通式II所示喹诺酮类化合物∶唑类化合物或胺类化合物∶碱试剂的摩尔比为1∶1.0～1.2∶1..0～1.2。

6.权利要求1至3任一项所述的喹诺酮类化合物及其可药用盐在制备抗细菌和/或抗真菌药物中的应用。

7.根据权利要求6所述的应用，其特征在于，所述细菌为金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、藤黄微球菌、枯草杆菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌和变形杆菌中的任一种或多种；所述真菌为白色念珠菌和/或假丝酵母菌。