[发明专利]中枢神经系统的显像

权利要求书

1.适合受试者中枢神经系统(CNS)体内显像的体内显像剂，其中所述体内显像剂为式III的化合物、或其盐或溶剂化物：

其中R¹³或R¹⁴中的一个包含体内显像部分，其为γ发射的放射活性卤素或正电子发射放射活性非金属，且其中：

Ar³为具有0-3个选自氮、氧和硫的杂原子的5-至10-元芳环；和，

R¹³和R¹⁴独立地选自氢、卤素、C_1-6烷基、C_1-6卤代烷基、C_1-6亚烷基-NR¹⁵R¹⁶、C(＝O)-NR¹⁵R¹⁶、NH-C_1-6亚烷基-NR¹⁵R¹⁶，且R¹⁵和R¹⁶独立地选自氢、卤素、C_1-6烷基、C_1-6卤代烷基、C_1-6卤代烷氧基、C_1-6羟基烷基、C_1-6酰基；或R¹⁵和R¹⁶与它们连接的氮一起形成含氮的C_5-12杂环，其任选包含1-3个另外选自氮、氧和硫的杂原子。

2.如权利要求1所述的式III体内显像剂，其是式III^*化合物：

其中R^13*是C_1-6亚烷基-NHR^15*，其中R^15*是C_1-6[¹⁸F]-氟代烷基或C_1-6[¹⁸F]-氟代烷氧基。

3.如权利要求1-2任何一项所述的体内显像剂，其中所述体内显像部分选自¹²³I、¹¹C和¹⁸F。

4.如权利要求1所述的式III体内显像剂的合成方法，其中所述方法包含将合适来源的体内显像部分与式IIIa的前体化合物反应：

其中R^13a和R^14a中的一个包含前体基团，且另一个分别如同权利要求1中R¹³和R¹⁴的定义；

Ar^3a如同权利要求1中Ar³的定义。

5.如权利要求4所述的方法，其中所述式IIIa的前体化合物为式IIIa^*化合物：

其中R^13a*为C_1-6亚烷基-NHR^15a*，其中R^15a*包含前体基团。

6.如权利要求4-5任何一项所述的方法，其中所述方法是自动化的。

7.用于实现如权利要求6所述方法的盒子，其包含：

(i)含有如权利要求4-5任何一项方法中所述的前体化合物的容器；和

(ii)携带适合来源的体内显像部分的洗脱容器的装置，所述体内显像部分如权利要求1或3中定义。

8.如权利要求7所述的盒子，其额外包含：

(iii)用于除去过量体内显像部分的离子交换柱体，和任选，

(iv)用于将合成放射标记的产品去保护以形成如本文定义的体内显像剂的柱体。

9.如权利要求1-3任何一项所述的体内显像剂，用于制备确定受试者CNS中炎症的存在、位置和/或数量的药物中。

10.放射药物组合物，其包含适合哺乳动物给药形式的如权利要求1-3任何一项所述的体内显像剂和生物相容性载体。