[发明专利]1H-茚-1-酮-3-甲酸类化合物的制备方法无效
| 申请号： | 201210078427.4 | 申请日： | 2012-03-23 |
| 公开（公告）号： | CN102603520A | 公开（公告）日： | 2012-07-25 |
| 发明（设计）人： | 王德传;倪慧慧;曹燕;徐云根;甘宗捷;赵军;冯韬 | 申请（专利权）人： | 中国药科大学 |
| 主分类号： | C07C62/38 | 分类号： | C07C62/38;C07C51/347 |
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| 地址： | 211198 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 甲酸 化合物 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种制备1H-茚-1-酮-3-甲酸类化合物(I)的方法，包括下列制备过程：
其中：
R是单取代、双取代或三取代，R代表氢、氟、氯、溴、甲基或甲氧基；X代表氯或溴。
2.权利要求1的方法，由II卤代制备III，卤代剂选自溴素、氯气、N-溴代琥珀酰亚胺或N-氯代琥珀酰亚胺；溶剂选自二氯甲烷、三氯甲烷、四氯化碳或乙腈。
3.权利要求2的方法，卤代反应中卤代剂是溴素；溶剂是二氯甲烷；反应温度为30～35℃。
4.权利要求1的方法，由III制备I时，是由III在溶剂中与1，8-二氮杂二环[5.4.0]十一碳-7-烯反应而得，溶剂是二氯甲烷或三氯甲烷。
5.权利要求4的方法，其中II与1，8-二氮杂二环[5.4.0]十一碳-7-烯的投料摩尔比为1∶1～1∶3。
6.权利要求4的方法，溶剂是二氯甲烷；反应温度-20～0℃；II与1，8-二氮杂二环[5.4.0]十一碳-7-烯的投料摩尔比为1∶2.2。
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