[发明专利]间烟碱化合物的羟基苯甲酸盐无效
| 申请号： | 201210083130.7 | 申请日： | 2005-11-09 |
| 公开（公告）号： | CN102643228A | 公开（公告）日： | 2012-08-22 |
| 发明（设计）人： | J·A·穆诺茨;J·金奈斯;J·R·穆尔 | 申请（专利权）人： | 塔加西普特公司 |
| 主分类号： | C07D213/65 | 分类号： | C07D213/65 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 张敏 |
| 地址： | 美国北*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 烟碱 化合物 羟基 苯甲酸 | ||
【权利要求书】：
1.(2S)-(4E)-N-甲基-5-(5-异丙氧基-3-吡啶基)-4-戊烯-2-胺对-羟基苯甲酸盐。
2.基本上纯的化合物(2S)-(4E)-N-甲基-5-(5-异丙氧基-3-吡啶基)-4-戊烯-2-胺对-羟基苯甲酸盐，有根据GCMS或LCMS测量其含不超过2％的次要反应产物。
3.权利要求2的化合物，其中所述次要反应产物是Z-间烟碱、非共轭双键和具有外双键的甲烯基化合物。
4.药物组合物，包含权利要求1-3中任一项所述的化合物以及药学上可接受的载体。
5.制备(2S)-(4E)-N-甲基-5-(5-异丙氧基-3-吡啶基)-4-戊烯-2-胺或相应的羟基苯甲酸盐的方法，包含下述步骤：
a)在3-卤代-5-异丙氧基吡啶与式(S)-CH2＝CH-(CH2)-CH(CH3)-N(CH3)(pg)化合物之间进行Heck偶联反应，其中pg是胺的保护基团，和
b)去保护所述被保护的胺基团。
6.通过权利要求5所述的方法制备的(2S)-(4E)-N-甲基-5-(5-异丙氧基-3-吡啶基)-4-戊烯-2-胺对-羟基苯甲酸盐。
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