[发明专利]装有阿格列汀固体制剂和吡格列酮固体制剂的新型胶囊

说明书

技术领域

本发明涉及一种口服硬胶囊，特别涉及一种胶囊内充填有阿格列汀片和吡格列酮片的片剂胶囊。 

背景技术

阿格列汀吡格列酮片，英文名称：NESINA and ACTOS Tablets(LIOVEL)，是由武田研发的适用于治疗糖尿病的药物。CN200880010374.4公开了上述复方制剂的多层片。现有技术中，阿格列汀和吡格列酮二种活性成分均存在同一个最小制剂单位中，二者有在体外就接触的可能。活性成分如果互相接触，存在以下的缺点：1、由于多成分混合均匀度程度影响，各成分难于准确定量；2、产品检测时，由于相互干扰不易测定各成分含量，影响定性定量分析结果；3、长期保存时，由于各成分间可能发生化学配伍变化，容易产生副产物，降低效果或增加副作用，产品稳定性不够理想。由于上述缺陷存在，尽管含有阿格列汀现有复方剂型存在许多优点，但仍可能对产品质量和人类身体健康造成不良影响。 

发明内容

本发明提供一种装有阿格列汀片和吡格列酮片的片剂胶囊，胶囊内的各种活性成分之间互不接触，从而得到稳定性更好、加工方便的 片剂胶囊，更为重要的是提供了一种不需要严格控制中间体有关物质即可获得有关物质质量合格的阿格列汀吡格列酮复方制剂。 

本发明的片剂胶囊，由胶囊和胶囊内的片剂组成，胶囊包括上囊体和下囊体，其中胶囊内至少充填一个活性成分为阿格列汀的片剂，和至少充填一个活性成分为吡格列酮的片剂。 

较好的本发明的片剂胶囊的形式是将片剂进行包衣，包衣液的选择为药剂学上可以接受的任何选择。 

本发明的片剂也可以为了适应不同的药剂需求，将片剂制成形状不同的异形片。 

为了适合机械化生产的和便于被识别，胶囊内的各种片剂形状相同但是颜色不同。 

特别是为了适应已经上市应用的胶囊填充机，所述的各种片剂的形状被制成圆柱型的。比如韩国INNOTECH SYSTEMS LTD.公司的自动胶囊填充机（KF-S50）。 

本发明的片剂胶囊，其中胶囊为0号或1号胶囊，并且胶囊的上囊体和下囊体均为无色或半透明的。同时也为了适应不同含量活性成分的片子，也可以选择其他型号的胶囊。 

上述技术方案的运用，本发明与现有技术相比具有如下优点： 

1.由于胶囊内的活性成分是彼此不相接触的，因此各成分间不会发生化学伍变和产生副产物，使产品的稳定性提高，尤其是减少了阿格列汀和吡格列酮接触后产生的降解产物，使得本发明的产品的有关物质符合人体安全范围； 

2.由于采用了圆柱型片子和不同颜色的设计，以及透明囊壳的应用，使得本发明的产品非常适合工业化生产，增强了患者的依从性； 

3.由于本发明采用的是活性成分分别制片，在药品的检验和质量控制上更加容易。 

附图说明

附图1为本发明的实施例1的组合胶囊的立体图。其中，1、下胶囊体；2、上胶囊体；3、阿格列汀片；4、吡格列酮片。 

附图2为实施例1的组合胶囊的分解立体图。1、下胶囊体；2、上胶囊体；3、阿格列汀片；4、吡格列酮片。 

附图3为实施例1的组合胶囊的A-A剖视图。其中，1、下胶囊体；2、上胶囊体；3、阿格列汀片；4、吡格列酮片。 

具体实施方式

下面结合附图及实施例对本发明作进一步描述：、 

实施例1：参见附图1-3所示，一种囊内充填一个吡格列酮片；一个阿格列汀片的片剂胶囊。胶囊规格为0号。胶囊壳体由下胶囊体1与上胶囊体2套装构成，装有上述2个不同颜色包衣的圆柱片，分别为阿格列汀片（阿格列汀25mg）、吡格列酮片（含吡格列酮15mg）。 

吡格列酮片为黄色胃溶型薄膜衣、阿格列汀片为红的薄膜衣。胶囊装在透明的pp瓶包装中。 

实施例2：与实施例1不同的仅为剂量，其中阿格列汀片（阿格列汀12.5mg）、吡格列酮片（含吡格列酮7.5mg）。 

下面结合试验例进行说明： 

试验例1将实施例1、2所制得的片剂胶囊分别进行高温试验（60℃）、高湿试验（RH75%）、光照试验（3000LX）进行10天试验。 

表1高温试验（60℃） 

注:表中含量均为标示含量，有关物质以峰面积计算 

表2高湿试验（RH75%） 

注:表中含量均为标示含量，有关物质以峰面积计算