[发明专利]阿维莫泮的纯化方法有效
| 申请号： | 201210089045.1 | 申请日： | 2012-03-29 |
| 公开（公告）号： | CN103360302A | 公开（公告）日： | 2013-10-23 |
| 发明（设计）人： | 易崇勤;谢小飞 | 申请（专利权）人： | 北大方正集团有限公司;方正医药研究院有限公司;北大国际医院集团有限公司 |
| 主分类号： | C07D211/22 | 分类号： | C07D211/22 |
| 代理公司： | 北京天昊联合知识产权代理有限公司 11112 | 代理人： | 丁业平;张天舒 |
| 地址： | 100871 北京市海*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 阿维莫泮 纯化 方法 | ||
1.一种阿维莫泮的纯化方法，其包括：
1)将阿维莫泮粗品与无机碱水溶液进行混合，使阿维莫泮完全反应以形成其盐的形式；
2)用有机溶剂对步骤1)得到的溶液进行萃取，以除去有机杂质；以及
3)将步骤2)得到的水相的pH调至5.0-7.0，进行析晶，分离所得晶体，从而得到纯化后的阿维莫泮。
2.根据权利要求1所述的方法，其中，所述的无机碱为氢氧化钠或氢氧化钾。
3.根据权利要求1所述的方法，其中，所述的阿维莫泮粗品与所述的无机碱水溶液的重量/体积的比值为1∶(4-6)，单位为g/ml，其中无机碱水溶液的浓度为0.5-2mol/L；优选地，所述的阿维莫泮粗品与所述的无机碱水溶液的重量/体积的比值为1∶5，单位为g/ml，其中无机碱水溶液的浓度为1mol/L。
4.根据权利要求1所述的方法，其中，所述的有机溶剂为乙酸乙酯或氯仿，优选为乙酸乙酯。
5.根据权利要求1所述的方法，其中，所述的阿维莫泮粗品与所述的有机溶剂的重量/体积的比值为1∶(4-6)，单位为g/ml，优选为1∶5。
6.根据权利要求1所述的方法，其中，在步骤3)中，在调节所述的pH之前，向所述的步骤2)得到的水相中加入乙醇或加入甲醇与乙醇的混合溶液。
7.根据权利要求6所述的方法，其中，在所述的甲醇与乙醇的混合溶液中，甲醇与乙醇的体积比为1∶99至10∶90，优选为5∶95。
8.根据权利要求6所述的方法，其中，所述的阿维莫泮粗品与所述的乙醇或所述的甲醇与乙醇的混合溶液的重量/体积的比值为1∶(8-12)，单位为g/ml，优选为1∶10。
9.根据权利要求1所述的方法，其中，在步骤3)中，将所述的pH调至6.0。
10.根据权利要求1-9中任意一项所述的方法，其中，将步骤1)-3)重复一次或多次。
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