[发明专利]草麻黄、草麻黄水提物作为制备治疗创伤性脑打击的药中的应用有效

专利信息
申请号: 201210101636.6 申请日: 2012-04-10
公开(公告)号: CN102657685A 公开(公告)日: 2012-09-12
发明(设计)人: 冯华;朱刚;叶雷;魏林节;李飞;杨康;刘羞菲;陈冬艺 申请(专利权)人: 中国人民解放军第三军医大学第一附属医院;重庆润泽医疗器械有限公司
主分类号: A61K36/17 分类号: A61K36/17;A61P25/00
代理公司: 重庆弘旭专利代理有限责任公司 50209 代理人: 周韶红
地址: 400038 重*** 国省代码: 重庆;85
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摘要:
搜索关键词: 麻黄 水提物 作为 制备 治疗 创伤 打击 中的 应用
【说明书】:

技术领域

发明涉及草麻黄的用途,尤其涉及草麻黄在制药领域中的应用。 

背景技术

重型颅脑损伤的死亡率仍高达30~50%,致残和后遗症也较严重;推其原因,除一部分特重型脑损伤和特急性颅内血肿难以救活外,伤后急性期脑的继发性炎症反应也是重要原因之一。研究证明补体激活成份C3a,C5a,MAC等是一组重要的炎性介质,在感染、创伤、缺血再灌注损伤、自身免疫疾病等多种原因引起的急、慢性炎症反应中,参与介导了对自身组织的损伤。脑内补体系统经三种途径激活,最终可形成C5b-9攻膜复合体(membrane attack complex,MAC)及一系列具有重要生物学效应的补体蛋白片段,①颅脑损伤BBB遭到破坏后,血浆与中枢神经系统的抗原物质(如髓鞘等)接触,细胞缺血坏死后释放亚细胞结构(如线粒体等),使补体沿着不依赖抗体的经典途径激活。②抗磷脂抗体与脑磷脂、鞘磷脂等形成抗原抗体复合物,经过依赖抗体的替代途径激活补体。③脑缺血毛细血管内皮细胞破坏,可经甘露醇结合凝集素途径激活补体。脑内补体激活导致脑损伤,可造成以下伤害:直接破坏BBB,引起脑水肿;通过膜攻击作用使红细胞溶解,神经元死亡;引起炎性细胞因子释放,加重脑损伤。因此,通过调控补体活化保护脑组织的方法将会是人们在脑损伤的后续治疗中的一条有效途径。 

因此,用补体抑制剂阻断补体活化可能成为治疗炎症的一种有效手段。目前,多种补体抑制剂正在研发之中,国外已成功获得基因重组的可溶性补体一型受体((sCRl),并用于治疗大鼠心肌缺血再灌注损伤,疗效显著,目前已临床试用治疗急性成人呼吸窘迫综合症(ARDS)。但目前文献报道的系统性补体抑制剂虽然改善了炎症反应,由于补体系统在机体内的重要防御作用,同时产生的全身性补体抑制,也造成感染等潜在的副作用,此外,上述抑制剂的产量有限,价格昂贵,难以推广。因此研发靶向性高具有双向调节作用的补体抑制剂,提高作用特异性,从而减少可能导致严重系统性补体抑制的副作用,是目前国际研究的热点和难点。 

中医药学是我国的特色医学,为数众多的方剂和单药的防病治病作用已被几千年的医学实践所证实,它们也是寻找和开发抗重型颅脑损伤中抗炎效应药物的优质资源。 

麻黄属植物的枝茎常含有多种生物碱,其中以麻黄碱为主要有效成分,次为伪麻黄碱,此外,还含有微量的甲基麻黄碱、甲基伪麻黄碱、去甲基麻黄碱和去甲基伪麻黄碱等,麻黄作为药用植物。麻黄属在中国的应用已有上千年的历史,有解表、散寒、平喘、止咳、利水等功能和松弛平滑肌、收缩血管及中枢兴奋等作用,可治风寒感冒、风寒咳嗽、气喘、水肿及支气管哮喘等病。化学研究:麻黄主要成分为生物碱(1%-2%),总生物碱的80%-85%为麻黄碱(左旋麻黄碱,L-ephedrine);其次为伪麻黄碱(D-pseudo-ephedrine,以及微量的L-N-甲基麻黄碱(L-N-methyl-ephedrine)、D-N-甲基伪麻黄碱(D-N-methyl-pseudo-ephedrine)、去甲基麻黄碱(L-nor-ephedrine)、去甲基伪麻黄碱(D-nor-pseudo-ephedrine)和麻黄次碱(ephedine,麻黄定)等;麻黄含有少量挥发油,油中含I-a-松油醇(I-a-terpineol,萜品烯醇)、2,3,5,6-四甲基毗嗪(2,3,5,6-tetramethylpyrazine),尚 含鞣质等。麻黄属药效:扩张肾血管→增加肾血流量,阻碍肾小管对钠离子的重吸收,抗炎、抗过敏;其有效成分伪麻黄碱、甲基麻黄碱、麻黄碱,有抑制过敏递质释放,溶血素减少,呈抗补体,镇咳、祛痰作用;有效成分萜品烯醇、麻黄挥发油,有解热、抗菌、抗病毒作用;有效成分挥发油,有抗菌作用:抗金黄色葡萄球菌,甲、乙型溶血链球菌、流感嗜血杆菌、肺炎双球菌、炭疽杆菌、白喉杆菌、大肠杆菌、奈瑟双球菌;抗流感病毒作用等。 

在中国大部地区习用的麻黄为草麻黄(产东北、华北及河南、陕西)、木贼麻黄(产华北及西北)和中麻黄(产华北、西北及辽宁、山东、西藏)三种植物的枝条。其中草麻黄和中麻黄产量较大,木贼麻黄含麻黄碱量较高(占生物碱含量的85~90%)。在四川、云南、贵州亦用丽江麻黄,西藏用山岭麻黄入药。膜果麻黄在某些产地也作麻黄入药,但所含麻黄碱量较低。此外,麻黄有固沙保土的作用。 

发明内容

本发明的目的在于提供草麻黄的新用途,即在制药领域中的新应用。 

实际上,本发明涉及草麻黄作为制备治疗创伤性脑打击的药中的应用。 

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