[发明专利]β-核苷的合成有效

申请号：	201210102082.1	申请日：	2012-04-09
公开（公告）号：	CN103087132A	公开（公告）日：	2013-05-08
发明（设计）人：	简崇训;简斌书;黄正谷	申请（专利权）人：	药华医药股份有限公司
主分类号：	C07H19/12	分类号：	C07H19/12;C07H19/06
代理公司：	北京汉昊知识产权代理事务所(普通合伙) 11370	代理人：	黄可峻
地址：	中国台湾台北***	国省代码：	中国台湾;71
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摘要：
搜索关键词：	核苷合成
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【权利要求书】：

1.一种制备具化学式(I)的β-核苷化合物的方法，

其中，

R₁及R₂的每一个独立地为H、烷基、芳基、芳烷基、烷基二芳基硅烷基、三烷基硅烷基、三芳基硅烷基、RC(O)-、RR’NC(O)-、ROC(O)-、RC(S)-、RR’NC(S)-或ROC(S)-；R及R’的每一个独立地为H、烷基、芳基、环烷基、杂环烷基或杂芳基；

R₃及R₄的每一个独立地为H或氟；且

B为

其中，R₅为H、烷基或芳基；R₆为H、烷基、烯基、卤基或芳基；X为N或C-R”，

R”为H、烷基、烯基、卤基、氨基或芳基；且Y为氨基保护基团；

该方法包括在氧化剂存在下，使具化学式(I I)的四氢呋喃化合物：

其中，R₁、R₂、R₃，及R₄为如上所定义；L为氟、氯、溴或碘，

与具下列化学式的核碱基衍生物反应：

其中，R₅、R₆、X，及Y为如上所定义，且Z为羟基保护基团；其中，该氧化剂为Br₂、H₂O₂、O₂、Cl₂、O₃、F₂、3-氯过苯甲酸、偶氮双异丁腈、2，2，6，6-四甲基哌啶1-氧基或包含选自下列一组离子中的离子的盐：Fe³⁺、Ce⁴⁺、Au³⁺、Co³⁺、NO₃^-、MnO₄^-、Cr₂O₇^2-、HSO₅^-，及S₂O₈^2-。