[发明专利]治疗阿尔茨海默病潜在药物司马西特的合成方法有效
| 申请号： | 201210103699.5 | 申请日： | 2012-04-11 |
| 公开（公告）号： | CN102690231A | 公开（公告）日： | 2012-09-26 |
| 发明（设计）人： | 葛敏;叶援赞 | 申请（专利权）人： | 南京友杰医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D223/16 | 分类号： | C07D223/16;A61P25/28 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 210009 江苏省南京市新*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 治疗 阿尔茨海默病 潜在 药物 司马 合成 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种治疗阿尔茨海默病潜在药物司马西特的合成方法，其步骤如下：
2.根据权利要求1所述的司马西特的合成方法，其特征在于司马西特的合成是经由中间体(S)-2-((S)-2-羟基-3-甲基丁酰氨基)丙酸-OSu(5)和中间体(S)-1-氨基-3-甲基-4，5-二氢-1H-苯并[d]吖庚英-2(3H)-酮1.0g(7)反应制得。
3.根据权利要求2中所述步骤，其特征在于反应所用中间体(S)-1-氨基-3-甲基-4，5-二氢-1H-苯并[d]吖庚英-2(3H)-酮1.0g(7)和中间体(S)-2-((S)-2-羟基-3-甲基丁酰氨基)丙酸-OSu(5)的摩尔比为1∶1-1∶1.5；所用溶剂为二氯甲烷，氯仿，四氢呋喃，甲醇，乙醇；所用温度为0-90度。
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