[发明专利]一类含吡嗪环的三氮唑衍生物及其制法与用途

权利要求书

1.一类含吡嗪环的三氮唑衍生物，其特征是它有如下通式：

式中R为：

2.一种制备权利要求1所述的含吡嗪环的三氮唑衍生物的方法，其特征是它由下列步骤组成：

步骤1.将10mmol 2-吡嗪羧酸，15mL乙醇置于带有回流装置的圆底烧瓶中，搅拌下缓慢滴加40μL浓硫酸，油浴加热，在90℃下回流反应10-12h，将反应体系减压浓缩除去乙醇后加适量水。再用乙酸乙酯10mL萃取三次，合并有机相，并用饱和食盐水10mL洗涤三次。最后将有机相减压浓缩即可得到油状液体产物。

步骤2.将步骤1所得的酯溶于15mL乙醇，搅拌下逐渐滴加85％水合肼0.6mL，升温至90℃搅拌回流4-6h，减压蒸去溶剂乙醇，然后加水，待固体析出后，过滤并用水洗。滤饼用乙醇重结晶后烘干。

步骤3.将步骤2所得的酰肼，10mmol异硫氰酸苯酯，15mL无水乙醇置于带有回流装置的圆底烧瓶中，油浴加热，在85℃下回流反应4h。冷却至室温。将冷却产物后的圆底烧瓶中析出的固体滤出烘干，称取20mmol的氢氧化钠，溶于10mL水中，加入过滤所得的已干燥固体。在90℃下回流反应0.5h，放置冷却。

步骤4.用10％的盐酸溶液将步骤3反应完的溶液调至pH＝5，析出白色固体。真空抽滤后将白色滤饼用乙醇重结晶，干燥后得产物。

步骤5.将步骤4中得到的白色产物溶于无水乙腈，然后加入各种取代的溴化苄、氢氧化钠，90℃回流反应5h。其中反应物白色固体与各种取代的溴化苄的摩尔比是1∶1，与氢氧化钠的摩尔比是1∶2。

步骤6.反应完全后，将溶剂乙腈蒸干，加入适量水，再用适量乙酸乙酯萃取三次，合并有机相，然后用无水Na₂SO₄干燥有机相，将有机相减压蒸干，得到的粗产物用无水乙醇重结晶得到本发明的含吡嗪环的三氮唑衍生物。

3.权利要求1所述的含吡嗪环的三氮唑衍生物在制备抗真菌药物中的应用。