[发明专利]改性的拟赖氨酸化合物有效
申请号: | 201210106810.6 | 申请日: | 2006-12-21 |
公开(公告)号: | CN102690221A | 公开(公告)日: | 2012-09-26 |
发明(设计)人: | B·D·拉尔森;J·S·彼得森;K·J·豪根;J·A·布图拉;J·K·亨纳;E·H·科恩斯;E·L·皮亚特尼特斯基 | 申请(专利权)人: | 西兰岛药物有限公司;惠氏公司 |
主分类号: | C07D207/16 | 分类号: | C07D207/16;A61K31/401;A61P9/00;A61P19/10;A61P11/00;A61P29/00;A61P13/10;A61P27/16;A61P3/10;A61P9/10;A61P25/28;A61P25/08;A61P1/02 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 隋晓平;黄革生 |
地址: | 丹麦格*** | 国省代码: | 丹麦;DK |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 改性 赖氨酸 化合物 | ||
1.式III的化合物或其药学上可接受的盐或水合物:
其中:
k为0、1或2,
R1为氢,
Y′为NR2R3,其中R2为氢或甲基,R3选自氢、C1-10烷基、C(O)R6和C(O)OR6;
R4为OH或NH2,
R5和R6独立选自氢和任选取代的C1-10烷基,且
Z为苯甲酰基,任选被1-5个Q基团取代,其中每个Q独立选自F、Cl、Br、I、C1-10烷基、CF3、OCF3、NO2、O-C1-10烷基、OH、NH2、NH(C1-10烷基)、N(C1-10烷基)2和NHC(O)C1-10烷基。
2.根据权利要求1的化合物,其中R3为氢。
3.根据权利要求1的化合物,其中R3为C(O)R6,且R6为氢或任选取代的1-10烷基。
4.根据权利要求1-3中任一项的化合物或其药学上可接受的盐或水合物,所述化合物具有下面的结构:
5.根据权利要求1-3中任一项的化合物或其药学上可接受的盐或水合物,所述化合物具有下面的结构:
6.根据权利要求1-3中任一项的化合物或其药学上可接受的盐或水合物,所述化合物具有下面的结构:
7.根据权利要求1-3中任一项的化合物或其药学上可接受的盐或水合物,所述化合物具有下面的结构:
8.根据权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐或水合物,所述化合物为:
1-(2-氨基-乙酰基)-4-(4-硝基-苯甲酰基氨基)-吡咯烷-2-甲酸;
1-(2-氨基-乙酰基)-4-苯甲酰基氨基-吡咯烷-2-甲酸;
1-(2-氨基-乙酰基)-4-(4-甲基-苯甲酰基氨基)-吡咯烷-2-甲酸;
1-(2-氨基-乙酰基)-4-(4-甲氧基-苯甲酰基氨基)-吡咯烷-2-甲酸;
1-(2-氨基-乙酰基)-4-(4-羟基-苯甲酰基氨基)-吡咯烷-2-甲酸;
1-(3-氨基-丙酰基)-4-苯甲酰基氨基-吡咯烷-2-甲酸。
9.根据权利要求1或8的化合物或其药学上可接受的盐或水合物,所述化合物为:
(2S,4R)1-(2-氨基-乙酰基)-4-(4-硝基-苯甲酰基氨基)-吡咯烷-2-甲酸;
(2S,4R)1-(2-氨基-乙酰基)-4-苯甲酰基氨基-吡咯烷-2-甲酸;
(2S,4R)1-(2-氨基-乙酰基)-4-(4-甲基-苯甲酰基氨基)-吡咯烷-2-甲酸;
(2S,4R)1-(2-氨基-乙酰基)-4-(4-甲氧基-苯甲酰基氨基)-吡咯烷-2-甲酸;
(2S,4R)1-(2-氨基-乙酰基)-4-(4-羟基-苯甲酰基氨基)-吡咯烷-2-甲酸;
(2S,4R)1-(3-氨基-丙酰基)-4-苯甲酰基氨基-吡咯烷-2-甲酸。
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