[发明专利]一种右兰索拉唑迟释胶囊及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于药物制剂技术领域，具体涉及一种右兰索拉唑迟释胶囊及其制备方法。

背景技术

右兰索拉唑(dexlansoprazole)的分子式为：

化学名为：(+)-2-[(R)-[[3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)-2-吡啶基]甲基]亚磺酰基]-1H-苯并咪唑。

右兰索拉唑为新开发的质子泵抑制剂类抗溃疡药，其口服制剂为日本武田制药公司开发，商品名为Kapilax，可持续抑制胃酸分泌，所以能改善GERD症状，效果显著且耐受性好，于2009年1月获得美国FDA批准用于非糜烂性GERD引起的“烧心”症状和糜烂性食管炎，以及用于糜烂性食管炎的维持治疗。

右兰索拉唑属于拉唑类PPIs抗溃疡药，右兰索拉唑结构中存在亚磺酰基苯并咪唑的化学结构，其稳定性易受光线、重金属离子、氧化性和还原性成分等多种因素的影响，尤其在酸性条件时，右兰索拉唑的化学结构可发生破坏性变化，出现变色和聚合现象，因而右兰索拉唑在偏酸性的稀释剂中不稳定，制成口服制剂后，药物吸收需经过药物崩解释放过程，且由于胃中胃酸导致右兰索拉唑破坏分解，而降低药物起效速度和生物利用度，如何使右兰索拉唑胶囊主要在肠道环境下释放是很大的关键所在。

发明内容

本发明提供一种右兰索拉唑迟释胶囊及其制备方法。

本发明采用以下技术方案：

一种右兰索拉唑迟释胶囊，胶囊内装有两种微丸，第一种微丸与第二种微丸的质量比为1:1-4；

第一种微丸由内到外依次为空白丸芯、含药层、隔离层和肠衣层，空白丸芯的质量份为800份，含药层的组成及质量份为右兰索拉唑：300份、

稳定剂：5-20份、

助溶剂：1-5份、

赋形剂：50-200份、

润滑剂：5-30份、

粘合剂：50-300份，

隔离层的组成及质量份为粘合剂：30-60份、

助溶剂：3-10份、

遮光剂：3-8份、

润滑剂：5-10份，

肠衣层的组成及质量份为包衣剂：50-150份、

增塑剂：5-20份、

助溶剂：5-15份、

润滑剂：5-15份；

第二种微丸与第一种微丸的不同之处在于肠衣层的组成及质量份为：甲基丙烯酸-丙烯酸乙酯共聚物（1:2）：100-300份、

增塑剂：10-40份、

助溶剂：2-8份、

润滑剂：50-100份。

所述稳定剂为氢氧化镁、碳酸镁、碳酸钠或氢氧化钠，助溶剂为泊洛沙姆或吐温，赋形剂为微晶纤维素、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、乳糖、甘露醇、右旋糖苷、葡萄糖、山梨醇、滑石粉、淀粉或蔗糖，润滑剂为硬脂酸镁、滑石粉、硬脂酸、微粉硅胶、胶性二氧化硅或聚乙二醇中的一种或多种，粘合剂为聚乙烯吡咯烷酮、淀粉浆、羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、甲基纤维素、乙基纤维素、羟丙甲纤维素、明胶、糊精或蔗糖，遮光剂为二氧化钛，包衣剂为甲基丙烯酸-丙烯酸乙酯共聚物（1:1）或聚丙烯酸树脂Ⅱ，增塑剂为柠檬酸三乙酯或聚乙二醇。

右兰索拉唑迟释胶囊的制备方法，制备时包括以下步骤：

（1）制备第一种微丸：

a、按比例取各原料；

b、将含药层的各组分混合配置成含药层包衣液，含药层包衣液对空白丸芯上药，干燥；

c、包隔离层，将隔离层的各组分混合配置成隔离层包衣液，隔离层包衣液对步骤b所得的丸芯上药，干燥；

d、包肠衣层，将肠衣层的各组分配置成肠衣层包衣液，肠衣层包衣液对步骤c所得的丸芯上药，干燥；

（2）制备第二种微丸

与第一种微丸的制备步骤相同；

（3）将第一种微丸和第二种微丸以质量比1:1-4混合，装入胶囊。

空白丸芯为40-60目的蔗糖丸芯、微晶纤维素丸芯或淀粉丸芯。