[发明专利]酪氨酸激酶不可逆抑制剂及其制备方法和用途

权利要求书

1.一种酪氨酸激酶不可逆抑制剂，其特征在于分子结构通式I如下：

通式I

其中，Y为迈克受体类以及活泼烷基类化合物，

X为含有一个或多个杂原子的环状化合物，

Ar为苯基以及取代的苯基，以及含有并环类的芳基以及杂芳基化合物，

R为H，C1-C6烷基以及不饱和烷基，

W为C1-C6烷基以及不饱和烷基或没有，

R₆为H，C1-C6烷基和不饱和烷基，C6-C10取代芳烷基，F，Cl，Br，I，CF₃，CHF₂，CH₂F，OR₇，NR₇R₈，CN，CO₂R₇，CONR₇R₈，SO₂R₇，SO₂NR₇R₈，NO₂，NCONR₇R₈，NCO₂R₇，OCONR₇R₈，CSNR₇R₈，NCSNR₇R₈，

R₇、R₈可以单独或分别为：氢、C1-6的饱和以及不饱和烷基和杂原子取代的烷基。

2.根据权利要求1所述的一种酪氨酸激酶不可逆抑制剂，其特征在于：X结构通式II如下：

通式II

其中，V，U，T，Q，Z可以同时或者独立为CH，O，S，N，NH基团组成环状取代基特别是芳基杂环取代基团，

Y为丙烯酸基，丙炔酸基，乙烯磺酸基和磷酸基以及相应的取代丙烯酸基，丙炔酸基团，丙烯酸基，丙炔酸基来做为迈克受体。

3.根据权利要求2所述的一种酪氨酸激酶不可逆抑制剂，其特征在于X为如下基团或取代的如下基团：

其中，R₂为氢、C1-6的饱和以及不饱和烷基和杂原子取代的烷基；

Y优先为如下基团： 

其中，R₃，R₄，R₅可以同时或者独立为H，F，Cl，C1-C6烷基或不饱和烷基，含有O，N，S，P等杂原子的C1-C6烷基，环状烷基或不饱和链状和环状烷基，R₃，R₄，R₅两个取代基也可以成环；

W为C1-C6烷基以及不饱和烷基；

R为H，C1-C6烷基以及不饱和烷基；

Ar为如下基团：

4.根据权利要求2所述的一种酪氨酸激酶不可逆抑制剂，其特征在于：X优先为如下基团：

其中，R₂为氢、C1-6的饱和以及不饱和烷基和杂原子取代的烷基；

Y为如下基团：

其中，R₃优先为H，F，Cl，C1-C6烷基或不饱和烷基， 

R₉和R₁₀可以同时或独立为H，烷基以及取代烷基；R₉和R₁₀也可以形成环状以及含有杂原子的环状结构。

Ar优选为如下基团：

5.根据权利要求2所述的一种酪氨酸激酶不可逆抑制剂，其特征在于：Y为如下基团：

其中，R₃优先为H，C1-C6烷基；

R₉和R₁₀可以同时或独立为H，烷基以及取代烷基，R₉和R₁₀也可以形成环状以及含有杂原子的环状结构。