[发明专利]用于制备基本上立体异构纯的稠合二环脯氨酸化合物的生物催化方法无效
| 申请号： | 201210113085.5 | 申请日： | 2009-06-23 |
| 公开（公告）号： | CN102816106A | 公开（公告）日： | 2012-12-12 |
| 发明（设计）人： | 本杰明·米杰茨;希拉·慕莱;杰克·梁;利萨·M·纽曼;张希云;詹姆士·拉隆德;迈克尔·D·克莱;军·朱;约翰·M·格鲁伯;杰弗里·科尔贝克;小约翰·D·芒格;亚加迪什·马维纳哈利;罗杰·谢尔登 | 申请（专利权）人： | 默沙东公司 |
| 主分类号： | C07D209/52 | 分类号： | C07D209/52;C07D487/14;C12P17/10;C12P17/18 |
| 代理公司： | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人： | 申基成;郑霞 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 制备 基本上 立体 异构纯 稠合二环 脯氨酸 化合物 生物 催化 方法 | ||
1.一种基本上立体异构纯的化合物，所述化合物是根据结构式II(a)、II(b)、III(a)或IV(a)的化合物：
包括其盐和水合物，其中：
A是CR1R2，其中R1和R2各自独立地选自-H、-COOH、-X、-NH2、-CH2NHC(NH)NH2、-CX3、-CH3、-CH2CH3，并且其中X选自F、Cl和Br；
M和M’二者都不存在。
2.根据权利要求1所述的化合物，其中A选自由下列组成的组：-CH2-、-CH(CH3)-、-CH(C2H5)-、-C(CH3)2-、-C(C2H5)2-、-CF2-、-CCl2-、-CBr2-、-C(CF3)2-、-CH(COOH)-、-C(COOH)2-、-CH(NH2)-和-CH(CH2NHC(NH)NH2)-。
3.根据权利要求1所述的化合物，其中A是-CH2-。
4.根据权利要求1所述的化合物，其中A是-C(CH3)2-。
5.根据权利要求1所述的化合物，其中A是-C(CF3)2-。
6.根据权利要求1所述的化合物，其中所述基本上立体异构纯的化合物选自由下列组成的组：
7.根据权利要求1所述的化合物，其中所述基本上立体异构纯的化合物选自由下列组成的组：
8.根据权利要求1所述的化合物，其中所述基本上立体异构纯的化合物是：
9.一种混合物，包含一对权利要求1的基本上立体异构纯的化合物，其中所述的一对化合物选自：(i)结构式II(a)和II(b)的化合物；(ii)结构式III(a)和III(b)的化合物；以及(iii)结构式IV(a)和IV(b)的化合物。
10.如权利要求9所述的混合物，其中所述的一对化合物具有结构式III(a)和III(b)并且所述混合物中结构式III(a)的化合物的量大于所述混合物中结构式III(b)的化合物的量。
11.如权利要求10所述的混合物，其中结构式III(a)的化合物的量与结构式III(b)的化合物的量之比为至少5∶1。
12.如权利要求11所述的混合物，其中所述的一对化合物具有结构式IV(a)和IV(b)并且所述混合物中结构式IV(a)的化合物的量大于所述混合物中结构式IV(b)的化合物的量。
13.如权利要求12所述的混合物，其中结构式IV(a)的化合物的量与结构式IV(b)的化合物的量之比为至少10∶1。
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