[发明专利]一种尼美舒利的缓释药物组合物及其制备方法

权利要求书

1.一种药物组合物，含有活性成分尼美舒利，和碱化剂；任选地，还含有药学上可接受的辅料。

2.权利要求1的药物组合物，其中所述的碱化剂为选自氢氧化镁、硅酸镁、碳酸钠、碳酸氢钠、磷酸氢钙、氧化镁、柠檬酸钠、三羟甲基氨基甲烷、葡甲胺、丙烯酸树脂中的一种或一种以上的混合物；

优选为氢氧化镁、硅酸镁、碳酸钠、碳酸氢钠、磷酸氢钙、柠檬酸钠、葡甲胺、丙烯酸树脂；

进一步优选为氢氧化镁、磷酸氢钙、碳酸氢钠、葡甲胺；

更进一步优选为碳酸氢钠。

3.权利要求1的药物组合物，其中碱化剂与活性成分尼美舒利的重量比为0.10～0.50∶1，优选的重量比为0.15～0.45∶1，进一步优选的重量比为0.15∶1、0.25∶1、0.35∶1、0.45∶1，更有选的重量比为0.35∶1。

4.权利要求1的药物组合物，如果有，其中所述的药学上可接受的辅料包括固体制剂成型剂、润滑剂；

优选的固体成型剂为选自羟丙甲纤维素、乳糖、微粉硅胶中的一种或一种以上的混合物；

优选的润滑剂为选自硬脂酸镁、硬化油、滑石粉中的一种或一种以上的混合物。

5.权利要求1的药物组合物，其中药学上可接受的辅料与活性成分尼美舒利的重量比为0.5～1.5∶1，优选的重量比为0.9～1.2∶1。

6.权利要求1至5任一项的药物组合物，所述的药物组合物为口服固体制剂，优选为胶囊剂或片剂。

7.权利要求1至5任一项的药物组合物的制备方法，该方法包括：

a.将活性成分尼美舒利和碱化剂，如果有，将任选的药学上可接受的辅料加入其中，混合均匀，得混和物料；

b.用非水溶媒作为润湿剂，将步骤a中获得的混和物料制湿颗粒，干燥后得干颗粒；

c.在干颗粒中加入润滑剂，混和，整粒，根据需要制成制剂；

优选地，步骤a中是将各组分过40目至80目筛后混合均匀；

优选地，步骤b中所述的湿颗粒是将骤a中获得的混和物料与湿润剂混合后制软材，过18目至20目筛制得；

优选地，步骤b中所述的非水溶媒选自乙醇、丙酮，更优选地，所述的非水溶媒为乙醇；

优选地，步骤b中的干燥温度为40℃至60℃；

优选地，步骤c中的混和步骤是过14目至16目筛混和。

8.权利要求1至5任一项的药物组合物的制备方法，该方法包括：

a.将活性成分尼美舒利和碱化剂，如果有，将任选的药学上可接受的辅料加入其中，混合均匀；

优选地，将上述各组分过40目至80目筛后混合均匀；

b.将步骤a中获得的混和物料与润滑剂混和，采用干法制粒工艺或粉末直接压片工艺制成所需要的制剂。

9.权利要求1至6任一项的药物组合物用于制备作为选择性环氧化酶抑制剂的药物的用途，或制备作为COX-2抑制剂的药物的用途，或制备抗炎药物、解热镇痛药物、治疗慢性关节炎、类风湿关节炎、骨关节炎、手术和急性创伤后的疼痛、耳鼻咽部炎症引起的疼痛、痛经、上呼吸道感染引起的发热的药物的用途。