[发明专利]吴茱萸碱在制备防紫外线组合物中的应用

说明书

技术领域：

本发明提供了一种吴茱萸碱31在制备外用防紫外线组合物中的应用。 

背景技术：

中国专利申请CN201110188588.4公开了一种系列吴茱萸碱衍生物在制备抗癌药物中的应用。该申请公开了如下所示，在该申请中说明书药理实验部分中公开了吴茱萸碱31的抗癌作用并不十分明显。 

发明内容：

在研究中我们惊奇的发现了，吴茱萸碱31具有吸收紫外线的的作用。 

本发明提供了吴茱萸碱31在制备防紫外线组合物中的应用。 

本发明还提供了一种防紫外线组合物，其特征在于含有作为活性成分的吴茱萸碱31和一种或几种适用于皮肤外用的辅料。 

所述的防紫外线组合物，其特征在于含有重量百分比0.1％-1％的吴茱萸碱31。 

所述的防紫外线组合物优选制成油膏剂、乳膏剂、凝胶剂、糊剂中的一种或几种。特别优选制备成乳膏剂、凝胶剂。 

所述的防紫外线组合物，制成乳膏剂时，所述的可药用的辅料包括但不仅限于油相成分、乳化剂，水，以及作为附加剂的抗氧化剂、防腐剂、pH缓冲剂、保湿剂中的一种或几种。 

所述的水优选蒸馏水 

所述的抗氧化剂优选乙二胺四乙酸(EDTA)和/或其碱金属盐、抗坏血酸、α-生育酚和2，6-二叔丁基对甲酚(BHT)、焦亚硫酸钠，优选乙二胺四乙酸(EDTA)和/或其碱金属盐和/或α-生育酚，所述的抗氧化剂的用量优选为0.05％～0.3％。 

所述的抗菌防腐剂可以包括但不仅限于苯甲酸、苯甲醇、对羟基苯甲酸酯(尼泊金)，包括尼泊金甲酯、尼泊金乙酯、尼泊金丙酯中的一种或几种，，所述的抗菌防腐剂用量优选为0.01～0.2％。 

所述的pH缓冲剂可以包括磷酸/磷酸盐缓冲剂、醋酸/醋酸盐缓冲剂、柠檬酸/柠檬酸盐缓冲剂、硼酸/硼酸盐缓冲剂，优选pH＝4～7的磷酸/磷酸盐或柠檬酸/柠檬酸盐缓冲剂。 

所述的保湿剂包括但不仅限于丙三醇、丙二醇、山梨醇。 

所述的保湿剂用量优选4％～10％。 

所述的油相成分包括油相成分中的固体、稠度调节剂、乳化剂中的一种或几种。 

所述油相成分中的固体包括但不仅限于硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级醇的一种或几种，所述的高级醇为十八醇和/或十六醇，优选十八醇和/或十六醇，所述油相成分中的固体用量为1％～15％。 

所述的稠度调节剂包括但不仅限于凡士林、液体石蜡、植物油中的一种或几种，优选凡士林和/或液状石蜡，所述的稠度调节剂的用量为5％～20％。 

所述的乳化剂，优选单硬脂酸甘油酯和/或平平加A-20，所述乳化剂的总用量为1～18％ 

所述的高级醇在乳膏中也同时起到表面活性剂的作用。本发明所述的百分比均为相对组合物的重量百分比。 

所述油相成分的组成不仅限于本发明技术方案所述，还包括任何可以用于制备乳膏剂基质的油相成分组成，所述的基质的组成可以参考《药剂学》(第五版，崔福德，2003年出版)中所公开的方案。 

所述乳膏剂可以采用以下方法配制： 

油相的配制 

取处方量的作为油相成分加热至熔化(60℃～90℃)，将溶于丙二醇的齐墩果烷-28-酸-2，11，13(18)-三烯(I)所述的抗菌防腐剂(必要时可用适量有机溶剂溶解，边加入边搅拌至均匀即得。 

乳膏的配制 

将蒸馏水加热到60～90℃，将加热到同样温度的保湿剂加入到水中，混匀，再将加热到60～90℃的油相成分加入到水质中，边加入边搅拌均匀至冷凝即得。 

当所述的防紫外线组合物制成凝胶剂时，所述的适用于皮肤外用的辅料包括但不仅限于卡波姆、纤维素衍生物、保湿剂、溶剂、防腐剂、表面活性剂、pH调节剂中的一种或几种，以及余量的水。 

所述卡波姆选自卡波姆934，卡波姆940，卡波姆941中的一种，所述卡波姆用量为组合物的0.2％～2％，优选0.5％～1.5％。 

所述纤维素衍生物包括但不仅限于羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、乙基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羟乙基纤维素中的一种或几种，所述纤维素衍生物的用量为组合物的0.2％～2％，优选0.5％～1.5％ 

所述溶剂选自水和/或有机溶剂，所述有机溶剂优选乙醇、丙二醇、DMF(N，N-二甲基甲酰胺)、DMSO(二甲亚砜)中的一种或几种。以能将处方量的卡波姆或纤维素衍生物溶解的最小量为准。