[发明专利]一种亲水凝胶型黄藤素缓释片及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及药品技术领域，具体涉及一种具有抗菌消炎作用的亲水凝胶型黄藤素缓释片及其制备方法。 

背景技术

妇科炎症是妇科病中的常见病和多发病。治疗妇科炎症临床上常用抗生素和复方中药制剂，抗生素耐药性较强，而且副作用较多，复方中药制剂多以调理为主，疗效缓慢。黄藤素(palmatine)又名掌叶防己碱、巴马汀、棕榈碱、非洲防己碱等，是从防己科植物黄藤(Fibraurea recisa Pierre.)的干燥藤茎提取精制而得。黄藤素是天然的植物抗菌素（杨小良，谢丽莎等，黄藤素的研究综述，中国医药指南，2009，9，7（17）），无明显毒副作用，高效广谱，市场需求量大，是很有开发潜力的品种。目前，第一代黄藤素产品主要有：黄藤素片、黄藤素注射液；新开发的第二代产品主要有：黄藤素分散片、黄藤素凝胶。而黄藤素缓释片是本申请人开发的第三代产品。本申请人2003年9月申请了黄藤素缓释制剂的专利，并于2005年9月获得授权，专利号为：ZL03135781.4，在此专利中包括了骨架型、膜控型、多孔基质型、渗透泵型等黄藤素缓释制剂技术。但该骨架型黄藤素缓释制剂还存在释药不均匀、释放度较低的不足，本申请人针对骨架型缓释制剂进行了深入研究，采用特定的阻滞剂，开发了一种以亲水凝胶型骨架作为缓释机制的黄藤素缓释片。

发明内容

本发明要解决的技术问题是克服现有骨架型黄藤素缓释制剂释药不均匀、释放度较低的缺陷和不足，提供一种亲水凝胶骨架型黄藤素缓释片及其制备方法。

本发明是将原辅料按配方中规定的组分用量，按照特定的方法制备成亲水凝胶型黄藤素缓释片。具体技术方案如下：

1、一种亲水凝胶型黄藤素缓释片，它由原料为：黄藤素300-350g，羟丙基甲基纤维素（HPMC K15M）30～35g，预胶化淀粉70～80g，硬脂酸镁5～10g，聚乙烯吡咯烷酮（PVP K30）10～15g，并采用下述方法制备获得：将所述的原料分别粉碎过80目筛，按原料所述用量称取过80目筛的黄藤素、HPMC K15M、预胶化淀粉混合均匀，加入8％PVP K30 乙醇水溶液制软材混合均匀，30目筛制粒，40 ℃烘干，30目整粒，加入原料所述用量过80目筛的硬脂酸镁混匀，压片，包衣即得；所述的8％PVP K30 乙醇水溶液制软材按下述方法制得：称取原料所述用量过80目筛的聚乙烯吡咯烷酮（PVP  K30），加入到体积分数为85％乙醇水溶液中，自然溶胀充分后，搅拌溶解，混匀配制成聚乙烯吡咯烷酮（PVP  K30）的质量浓度为8g/100ml的乙醇水溶液，即为8％PVP K30乙醇水溶液。

2、一种亲水凝胶型黄藤素缓释片的制备方法，包括以下步骤：

（1）将原料黄藤素300～350g，羟丙基甲基纤维素（HPMC K15M）30～35g，预胶化淀粉70～80g，硬脂酸镁5～10g，聚乙烯吡咯烷酮（PVP K30）10～15g分别过80目筛；

（2）采用湿法制粒压片工艺进行片剂片芯的制备，按步骤（1）所述用量称取过80目筛的黄藤素、羟丙基甲基纤维素（HPMC K15M）、预胶化淀粉混合均匀后，加入8％PVP K30 乙醇水溶液制软材混合均匀，30目筛制粒，40 ℃烘干，30目整粒，再加入步骤（1）所述用量过80目筛的硬脂酸镁混匀，压片，包衣即得；所述的8％PVP K30 乙醇水溶液制软材按下述方法制得：称取步骤（1）所述用量过80目筛的聚乙烯吡咯烷酮（PVP  K30），加入到体积分数为85％乙醇水溶液中，自然溶胀充分后，搅拌溶解，混匀配制成聚乙烯吡咯烷酮（PVP  K30）的质量浓度为8g/100ml的乙醇水溶液，即为8％PVP K30乙醇水溶液。

本发明所制成的亲水凝胶型黄藤素缓释片能够在体内及体外持续12h释放的缓释片，释放均一性好，释放度高，释放百分率平均为97.69%，给药方案为每天服药2次，每次1片，与现有黄藤素片用量一次2-4片，一日3次相比，本发明所制成的亲水凝胶型黄藤素缓释片避免了临床每日频繁用药及由此而产生的血药浓度大幅波动现象，提高了用药的有效性、安全性与患者的依从性，特别是对长期用药的病人更具有益处。

具体实施方式

实施例1  本发明亲水凝胶型黄藤素缓释片及其制备

    以表1配方3所示的亲水凝胶型黄藤素缓释片的原料用量为例，按如下方法制备亲水凝胶型黄藤素缓释片，