[发明专利]一种抗菌剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于抗菌剂领域，尤其涉及一种抗菌剂及其制备方法。

背景技术

富马酸二甲酯（DMF）是国外 80 年代开发出来的一种新型抗菌剂，具有广谱、高效、低毒、适用 pH 范围较宽，化学稳定性好等优点。在人体内可很快被酯酶水解为富马酸（机体内正常成分），属低毒物质，对大鼠（口服）LD50=2240mg/kg，低蓄积性，无致畸，致突变作用，慢性毒性低。其抗菌效果优于尼泊金酯类。1981 年美国食品和药物管理局正式批准富马酸及其酯类作为食品添加剂。富马酸二甲酯曾一度被列为我国食品防腐剂试用种类，但最终因易引起皮肤瘙痒、红肿、充血等过敏反应而不得不停止在食品中使用。这很大程度上限制了其在食品及其它方面的应用。

发明内容

本发明为解决现有的富马酸二甲酯易引起皮肤瘙痒、红肿、充血等过敏反应的技术问题，提供一种不易引起皮肤瘙痒、红肿、充血等过敏反应的抗菌剂及其制备方法。

本发明提供了一种抗菌剂，该抗菌剂有如下结构式：

，

其中R₁为通式为-C_nH_2n+1-(n≥1)的烃基、-C_nH_2nX (n≥1、X为卤素)的卤代烃基；R₂为-C_nH_2n+1(n≥12)。

本发明还提供了一种本发明所述的抗菌剂的制备方法，该方法包括以下步骤：

S1、富马酸单酯酰氯的制备

在反应容器中加入富马酸单酯、亚硫酰氯及玻璃珠，加热反应至富马酸单酯全部溶解，溶液透明；继续保持温度回流30-90min，结束反应得到富马酸单酯酰氯；

S2、抗菌剂的制备

在反应容器中加入甘油单酯和吡啶，搅拌溶解；加热至100-110℃，然后向其中缓慢加入富马酸单甲酯酰氯，继续反应10-60min后得到本发明的抗菌剂；

其中，所述甘油单酯为CH₂OHCHOHCH₂OOCR₂ ，其中R₂为-C_nH_2n+1(n≥12)。

本发明制备的抗菌剂具有高效广谱抗菌性，且对人体皮肤没有致敏性，应用范围更广。

具体实施方式

为了使本发明所解决的技术问题、技术方案及有益效果更加清楚明白，以下结合实施例，对本发明进行进一步详细说明。应当理解，此处所描述的具体实施例仅仅用以解释本发明，并不用于限定本发明。

本发明提供了一种抗菌剂，该抗菌剂有如下结构式：

，

其中R₁为通式为-C_nH_2n+1-(n≥1)的烃基、-C_nH_2nX (n≥1、X为卤素)的卤代烃基；R₂为-C_nH_2n+1(n≥12)。

一般甘油二酯都具有抑菌性，能够抑制多种细菌，真菌及病毒等，其典型特点是亲油性高（HLB 2-4），一般认为其抑菌机理是通过影响侵染微生物的脂膜引起微生物渗透能力降低，最终导致微生物丧失感染能力。

本发明发明的抗菌剂，从其结构来看，既是一种甘油二酯，也是一种不对称富马酸二酯，从而具有甘油二酯，及不对性富马酸二甲酯特性，同时引入其它功能性基团（长链脂肪酸），使得最终产物的疏水性大大增强。α,β-不饱和羰基结构及甘油二酯结构是该类化合物的抗菌功能域，其活性中心在β-碳和羰基氧及甘油二酯骨架。富马酸及其酯类抗菌活性依分子疏水性能增强而提高，依分子内基团间作用力的增强而减小，随分子最低空轨道能量的降低，抗菌生物活性极显著上升，代谢性能显著增加，从而具有更强的抗菌性，所以甘油二酯及长链脂肪酸的引入，大大增强不对称性富马酸二酯的抗菌性。不对称性富马酸二酯及甘油二酯和长链脂肪酸的抗菌协同作用，使非对称富马酸酯具有更强的广谱抗菌性。

根据本发明所提供的抗菌剂，优选地，所述R₁为-CH₃，R₂为-C₁₇H₃₅。即抗菌剂优选为1-富马酸单甲酯-3-硬脂酸-甘油二酯。

本发明还提供了一种本发明所述的抗菌剂的制备方法，该方法包括以下步骤：

S1、富马酸单酯酰氯的制备