[发明专利]多花野牡丹提取物、制剂，制备方法及其应用

说明书

技术领域

本发明属中药技术领域，涉及一种植物提取物，具体涉及一种多花野牡丹提取物、制剂，制备方法，及其在制备预防和治疗宫颈炎、宫颈糜烂药物、消杀产品以及保健用品中的应用。

背景技术

宫颈炎是已婚妇女的常见病与多发病；宫颈糜烂是慢性宫颈炎病变过程中最常见的特征，也是可能诱发宫颈癌的高危因素之一。宫颈糜烂依照炎症程度可分为：单纯型、颗粒型、乳头型。根据糜烂区所占宫颈的比例分为三度：轻度糜烂、中度糜烂、重度糜烂。目前治疗宫颈糜烂的方法有：药物治疗、物理治疗、手术治疗，物理治疗和手术治疗对身体有一定伤害存在较大的副作用，药物治疗是副作用最少，相对安全有效的治疗方法。

多花野牡丹(Melastoma affine D.Don，Melastoma polyanthum Bl.)为野牡丹科野牡丹属植物，主要分布在我国的西南或南部地区。临床研究表明多花野牡丹水煮浓缩得到的浸膏对轻度、中度和重度宫颈糜烂都有很好的疗效，300例患者中治愈率为99.33％，有效率为100％。经多花野牡丹提取物首次治疗后，创面坏死组织形成痂皮，且迅速脱落，使创面清洁。血管扩张，血液循环改善，增强局部组织营养，并促上皮组织生长，将创面覆盖而愈合【姚菊玲等，多花野牡丹治疗宫颈糜烂300例临床观察，河南中医，1990，vol 10(5)，24～25】。

多花野牡丹提取物在临床上的应用方法主要是：用窥器扩张阴道，用干棉球拭净颈粘液后，将棉球在200％多花野牡丹水提液中浸湿，再贴覆于宫颈糜烂面，每日一次，以12次为限。但由于该方法提取物工艺粗糙，药效成分不明，质量难以控制，在一定程度上影响了疗效，仅停留在个别医院的小范围之内使用，同时没有制成合适的制剂，治疗时需要医护人员协助，给患者带来不便，从而限制了多花野牡丹在治疗宫颈病变上的应用。

发明内容

本发明所要解决的技术问题在于提供一种安全有效的多花野牡丹提取物、制剂，制备方法，及其在制备预防和治疗宫颈炎、宫颈糜烂药物、消杀产品以及保健用品中的应用，以弥补现有技术的不足。

本发明以多花野牡丹(Melastoma affine D.Don，Melastoma polyanthum Bl.)的叶为原料，经特定的提取纯化工艺制得提取物，保留了原药材的有效成分，且去除了杂质，药效优于原提取物及其它工艺部位。进一步添加辅料将其制成制剂，保存、携带方便，尤其凝胶剂和栓剂，成型好、稳定性良好。将它们用于治疗宫颈炎、宫颈糜烂，无需特殊设备，无需医护人员协助，患者可以独立使用，使用非常方便。

本发明所述的多花野牡丹提取物，其水溶液的pH＝2～3；包括：氨基酸、有机酸(如没食子酸、柠檬酸等)、小分子糖类(如蔗糖)、有机铝等成分。以重量百分数计，氨基酸含量为2％～15％，主要包括丙氨酸、缬氨酸和4-氨基丁酸，还包括：天冬氨酸、苏氨酸、丝氨酸、谷氨酸、甘氨酸、半胱氨酸、异亮氨酸、亮氨酸、酪氨酸、苯丙氨酸、脯氨酸等；没食子酸含量为1％～7％，柠檬酸含量为1％～8％；蔗糖含量为2％～10％；有机铝含量为0.5％～3.5％，按Al计。

所述的多花野牡丹提取物的制备方法，包括以下步骤：

取多花野牡丹叶子，水提取，水提取液浓缩至每毫升含0.5g～2g生药(优选每毫升含1g生药)；边搅拌边加入95％(v/v)乙醇，使含醇量达到60％～90％(v/v)，过滤，滤液回收乙醇并浓缩至浓度为4～6g生药/毫升；放冷，浓缩液加水稀释，过滤；滤液上大孔吸附树脂柱吸附(树脂∶生药＝1∶0.5～3，质量比，优选聚苯乙烯型大孔吸附树脂，如D101等)，然后用大孔树脂量3～5倍体积的水洗脱，洗脱液减压浓缩至干，即得。

本发明的提取物为稠膏至干膏状，虽用冷冻干燥的方式可得固体，但得到的固体极易吸潮。由于冷冻干燥能耗太高，因此，该提取物以膏状低温保存为佳。

本发明的多花野牡丹提取物可以以原型、水溶液稀释等形式，通过与常规载体材料结合制成各种制剂，如凝胶剂、栓剂、乳剂、霜剂、洗剂等，还可根据各制剂的需要加入常规辅料。

例如，所述的多花野牡丹提取物的凝胶剂可以按照如下处方配制(以质量分数计)：

处方：多花野牡丹提取物和水60％～90％，聚卡波菲1％～3％，卡波姆0.5％～3％，甘油5％～30％，防腐剂(如对羟基苯甲酸乙酯钠)0.01％～1％，黄原胶0.2％～3％。

优选处方：多花野牡丹提取物和水80.33％，聚卡波菲2.2％，卡波姆1.7％，甘油15％，对羟基苯甲酸乙酯钠0.17％，黄原胶0.6％。