[发明专利]一种含有甲钴胺的药物组合物无效

专利信息
申请号: 201210129159.4 申请日: 2012-04-28
公开(公告)号: CN102631365A 公开(公告)日: 2012-08-15
发明(设计)人: 邹立兴 申请(专利权)人: 邹立兴
主分类号: A61K31/714 分类号: A61K31/714;A61P25/00;A61P35/00;A61K31/203
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摘要:
搜索关键词: 一种 含有 甲钴胺 药物 组合
【说明书】:

技术领域

发明涉及一种含有甲钴胺的药物组合物,属于西药制剂技术领域。

背景技术

神经胶质瘤简称胶质瘤,是发生于神经外胚层的肿瘤。神经外胚层发生的肿瘤有两类,一类由间质细胞形成,称为胶质瘤;另一类由实质细胞形成,称神经元肿瘤。目前国内外对于胶质瘤的治疗普遍为手术、放疗、化疗、X刀、γ刀等。外科手术切除主要达到减少胶质瘤细胞数量、缓解荷瘤症状、暂时降低颅内压、完成肿瘤病理诊断等四个诊疗目的。然而手术却会激活处于休眠期的瘤细胞迅速进入增殖期,造成术后短期内肿瘤恶性程度升级而复发。放射治疗几乎是各型胶质瘤的常规治疗,但疗效评价不一,除髓母细胞瘤对放疗高度敏感,室管膜瘤中度敏感外,其他类型对放疗均不敏感,有观察认为放疗与非放疗者预后相同。此外射线引起的放射性坏死对于脑功能的影响亦不可低估。X-刀、γ-刀-均属放射治疗范畴,因肿瘤的部位、瘤体大小(一般限于3厘米以下)及瘤体对射线的敏感程度,治疗范畴局限,目前认为胶质瘤,特别是性质恶性的星形III-IV级或胶质母细胞瘤均不适合采用R-刀治疗。随着研究的深入,人们发现采用联合用药的方法,促使药物通过血脑屏障归精入脑,穿破瘤体组织,封闭肿瘤组织的血液循环,使正常的脑细胞有序分列,直接进入瘤体起到吞噬消除作用,改善脑部微循环,使血氧代谢增强、病灶软化、缩小。

甲钴胺(Mecobalamin,ME)是一种内源性的辅酶B12,参与一碳单位循环,在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的转甲基反应过程中起重要作用。动物实验表明,甲钴胺比氰钴胺易于进入神经元细胞器,参与脑细胞和脊髓神经元胸腺嘧啶核苷的合成,促进叶酸的利用和核酸代谢,且促进核酸和蛋白质合成作用较氰钴胺强;能促进轴突运输功能和轴突再生,使链脲霉素诱导的糖尿病大鼠坐骨神经轴突骨架蛋白的运输正常化;对药物引起的神经退变,如阿霉素、丙烯酰胺、长春新碱引起的小鼠轴突退变及自发高血压大鼠神经疾病,具有抑制作用;能使延迟的神经突触传递和神经递质减少恢复正常,通过提高神经纤维兴奋性,恢复终极板电位诱导,使饲以胆碱缺乏饲料大鼠的脑内乙酰胆碱恢复到正常水平。

维A酸(Vitamin A Acid,VA)属于维生素甲类化合物家族,基本结构或生物活性类似于维生素A,由环己烯、侧链及极性基团三部分组成,具有广泛的生物活性,可以诱导肿瘤细胞凋亡,抑制多种肿瘤细胞的增殖及诱导肿瘤细胞的分化等。该药主要应用于血液系统肿瘤治疗。临床资料显示,单一使用ATRA疗效相对来说比较有限。

目前,还没有将甲钴胺与维A酸联合用于治疗神经胶质瘤的文献报道。

发明内容

本发明通过大量的体内体外试验研究,意外地发现甲钴胺与维A酸联合用于治疗神经胶质瘤具有显著的疗效。因此,本发明的目的在于提供一种用于治疗神经胶质瘤的含有甲钴胺的药物组合物。

本发明的目的是这样实现的:

一种含有甲钴胺的药物组合物,由甲钴胺、维A酸和药用辅料制备而成。

优选地,所述的药用辅料包括填充剂和粘合剂,所述的填充剂选自以下的一种或多种:淀粉、预胶化淀粉、乳糖、糖粉、甘露醇、糊精、微晶纤维素和蔗糖;所述的粘合剂为40%-60%的乙醇溶液。

进一步优选地,所述的药用辅料包括填充剂、粘合剂和崩解剂,所述的填充剂选自以下的一种或多种:淀粉、预胶化淀粉、乳糖、糖粉、甘露醇、糊精、环糊精、微晶纤维素和蔗糖;所述的粘合剂为40%-60%的乙醇溶液;所述的崩解剂选自以下的一种或多种:羧甲基淀粉钠、交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠和低取代羟丙基纤维素。

本发明所述的含有甲钴胺的药物组合物,它优选制备成胶囊剂。

优选地,所述的含有甲钴胺的药物组合物,其中甲钴胺和维A酸的用量比为1∶10-20。

进一步优选地,所述的含有甲钴胺的药物组合物,其中甲钴胺和维A酸的用量比为1∶10。

本发明涉及的甲钴胺胶囊剂按如下方法制备而成:

(1)称取处方量的甲钴胺、维A酸、过120目筛的填充剂,混合均匀得混合物;

(2)在步骤(1)中的混合物中加入40%-60%的乙醇溶液适量,搅拌均匀,制软材,用40目筛网制粒,于25℃条件下干燥得干颗粒,40目过筛整粒,填充胶囊壳。

或者,本发明涉及的甲钴胺胶囊剂按如下方法制备而成:

(1)称取处方量的甲钴胺、维A酸、过120目筛的填充剂,混合均匀得混合物;

(2)称取处方量的崩解剂,过120目筛,加入40%-60%的乙醇溶液中,摇匀;

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