[发明专利]一种盐酸卢拉西酮的制备方法有效

申请号：	201210131007.8	申请日：	2012-04-28
公开（公告）号：	CN102746289A	公开（公告）日：	2012-10-24
发明（设计）人：	唐飞;张庆文;李晓刚;赵海涛;府莹	申请（专利权）人：	上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院
主分类号：	C07D417/12	分类号：	C07D417/12
代理公司：	上海智信专利代理有限公司 31002	代理人：	朱水平;钟华
地址：	200040 上***	国省代码：	上海;31
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摘要：
搜索关键词：	一种盐酸卢拉西酮制备方法
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【权利要求书】：

1.一种如式(I)所示的盐酸卢拉西酮的制备方法，其特征在于包含下列步骤：将可与水混溶的有机溶剂与盐酸组成的混合物，处理化合物(II)在含不多于6个碳原子的二烷基酮溶剂中的溶液，结晶，即可；所述的可与水混溶的有机溶剂和盐酸的质量比为0.5∶1至100∶1；所述的盐酸中的氯化氢和化合物II的摩尔比为10∶1至0.9∶1；

2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述的可与水混溶的有机溶剂为：甲醇、乙醇、异丙醇、正丙醇、正丁醇、仲丁醇、异丁醇、乙二醇、1，2-丙二醇、1，3-丙二醇、1，4-丁二醇、2，3-丁二醇、1，5-戊二醇、1，6-己二醇、甘油、丙酮、丁酮、乙腈、四氢呋喃和2-甲基四氢呋喃中的一种或多种。

3.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于：所述的可与水混溶的有机溶剂为：丙酮、丁酮、乙醇、异丙醇、正丙醇、仲丁醇、乙腈和四氢呋喃中的一种或多种。

4.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于：所述的可与水混溶的有机溶剂为：丙酮、丁酮和乙醇中的一种或多种。

5.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述的含不多于6个碳原子的二烷基酮为丙酮、丁酮和4-甲基-2-戊酮中的一种或多种。

6.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述的盐酸的浓度为0.3％(w/w)至饱和浓度。

7.如权利要求6所述的制备方法，其特征在于：所述的盐酸的浓度为14％至38％(w/w)。

8.如权利要求7所述的制备方法，其特征在于：所述的盐酸的浓度为30％至38％(w/w)。

9.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述的可与水混溶的有机溶剂和盐酸的质量比为1∶1至60∶1。

10.如权利要求9所述的制备方法，其特征在于：所述的可与水混溶的有机溶剂和盐酸的质量比为2∶1至30∶1。

11.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述的盐酸中的氯化氢和化合物II的摩尔比为3∶1至1∶1。

12.如权利要求11所述的制备方法，其特征在于：所述盐酸中的氯化氢和化合物II的摩尔比为1.3∶1至1∶1。

13.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述的化合物II在含不多于6个碳原子的二烷基酮中的溶液通过加热将化合物II溶解于含不多于6个碳原子的二烷基酮中得到。