[发明专利]一种复方米诺地尔纳米乳抗高血压药物

说明书

技术领域

本发明属于医药领域，涉及一种抗高血压药物米诺地尔的新剂型，特别涉及一种复方米诺地尔纳米乳抗高血压药物。

 

背景技术

米诺地尔（Minoxidil），为钾通道开放剂，能直接松弛血管平滑肌，有强大的小动脉扩张作用，使外周阻力下降，血压下降，而对容量血管无影响，故能促进静脉回流。同时，由于反射性调节作用和正性频率作用，可使心输出量及心率增加，但不引起体位性低血压。可用于顽固性高血压、肾性高血压。其降压作用比肼苯达嗪强。作用机制为K⁺通道开放，使血管平滑肌舒张。属扩血管类降压药。不引起体位性低血压，长期用药未见药效降低。

米诺地尔的作用性质与肼屈嗪相似，但作用较强和持久。它直接作用于血管平滑肌，舒张小动脉，降低外周阻力，从而使血压下降，对容量血管无明显作用。在降压时也能反射性兴奋交感神经而使心率加快、心输出量增加，血浆肾素活性增加和水钠潴留。心率加快还与本品对心脏有直接的正性肌力作用有关。其水钠潴留作用部分是由于肾素分泌增加，部分由于直接作用于肾小管使肾小管对Na⁺和水的再吸收增加所致。其作用机制可能由于在体内代谢成米诺地尔N-O硫酸盐，后者增加血管平滑肌细胞膜对K⁺的通透性，促进细胞内K⁺外流，引起血管平滑肌细胞膜超极化，从而使血管平滑肌松弛和血压下降。

现在市场上已有如米诺地尔片剂的降压药物，虽然口服后能从胃肠道吸收，但吸收不完全，另外片剂中药物的溶出速率慢，生物利用度差，再加上米诺地尔本身作用缓慢，使得米诺地尔的药效无法迅速得到利用。

发明内容

针对现有技术中存在的缺陷与不足，本发明的目的在于提供一种分布均匀，稳定性好，渗透性高、溶解度好、生物利用度高的复方米诺地尔纳米乳抗高血压药物。

实现上述发明目的的技术方案是：一种复方米诺地尔纳米乳抗高血压药物，其特征在于该药的粒径介于67.1～102.4nm之间,平均粒径为88.4nm，其原料及其质量百分比为：

米诺地尔                         1％～10％

表面活性剂                       15％～30％

助表面活性剂                     1％～15％

油                               1％～15％

助溶剂                           5％～30％

葛根水提物                       0.1％～10％

松针水提物                       0.1％～10％

其余成分为蒸馏水，上述原料的质量百分比之和为100％。

所述的表面活性剂为聚氧乙烯40氢化蓖麻油、蓖麻油聚氧乙烯醚40、吐温80或泊洛沙姆188中的任意一种或与span80的混合物，这些表面活性剂对人体低毒、安全、无刺激。

本发明选用的油是的油是肉豆蔻酸异丙酯、乙酸乙酯或油酸中的任意一种或几种的混合物，安全、无毒。

所述的助表面活性剂为无水乙醇、1,2-丙二醇、聚乙二醇400或丙三醇中的任意一种或几种的混合物。

葛根主要含碳水化合物，植物蛋白，多种维生素和矿物质，此外还含有黄酮类物质：含多种黄酮类成分，主要活性成分为大豆素(daidzein）、大豆甙（daidzin）、葛根素（puerarin）、葛根素-7-木糖甙（puerarin-7-xyloside）等。

 葛根中提出的黄酮能增加脑及冠状血管血流量。麻醉狗颈内动脉注射葛根黄酮后，脑血流量增加，血管阻力相应降低，作用维持2～20分钟，如静脉注射，则脑血流量增加较轻，也不能解除肾上腺素及去甲肾上腺素收缩脑血管的作用，但对高血压动脉硬化病人则能改善脑循环，其作用温和。葛根黄酮及葛根酒浸膏注射于狗的冠状动脉及静脉，均能使冠状血管血流量增加，血管阻力降低。给大鼠腹腔及皮下注射葛根酒浸膏和腹腔注射其水煎剂及葛根中提出的结晶，对垂体后叶素所引起的心脏缺血反应均有保护作用，葛根水煎剂口服对高血压狗无明显的降压作用。