[发明专利]一种卡巴他赛晶体及其制备方法

权利要求书

1.7、10-二甲氧基多西他赛或（2R,3S）-3-叔丁氧羰基胺基-2-羟基-3-苯基丙酸4-乙酰氧基-2α-苯甲酰氧基-5β，20-环氧-1-羟基-7β，10β-二甲氧基-9-氧代-11-紫杉烯-13α-基酯的晶体形式。

2.根据权利要求1所述的晶体形式，其特征在于：7、10-二甲氧基多西他赛或（2R,3S）-3-叔丁氧羰基胺基-2-羟基-3-苯基丙酸4-乙酰氧基-2α-苯甲酰氧基-5β，20-环氧-1-羟基-7β，10β-二甲氧基-9-氧代-11-紫杉烯-13α-基酯的无溶剂合物、无结晶水的晶体形式，其通过PXRD图表征显示位于4.3、7.1、8.7、10.2、10.9、12.2、13.8、15.2、16.4、17.0、17.6、18.3、19.2、19.6、20.3、21.2、23.1、24.7、26.1、27.3、29.3、31.9、32.5和35.8°2θ的特征峰。

3.根据权利要求1或2任一项所述的晶体形式的制备方法，其特征在于：（1）将7、10-二甲氧基多西他赛或（2R,3S）-3-叔丁氧羰基胺基-2-羟基-3-苯基丙酸4-乙酰氧基-2α-苯甲酰氧基-5β，20-环氧-1-羟基-7β，10β-二甲氧基-9-氧代-11-紫杉烯-13α-基酯溶于冷冻丙酮中，形成溶液；再将所得溶液搅拌下缓慢滴加至冷冻蒸馏水中，滴加后继续搅拌，抽滤得白色粉末；

（2）将所得白色粉末减压室温干燥得白色粉末；

（3）将步骤（2）所得的白色粉末溶于冷冻丙酮中；

再将丙酮溶液缓慢滴加至搅拌的所述冷冻蒸馏水中，滴加后继续搅拌，抽滤得白色粉末；以及

（4）将步骤（3）所得的白色粉末减压室温干燥得目标晶型。

4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于：步骤（1）和（3）中，所述冷冻丙酮为冷冻至0℃的丙酮。

5.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于：步骤（1）和（3）中，所述冷冻蒸馏水为冷冻至0～3℃的蒸馏水。

6.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于：步骤（1）和（3）中，所述搅拌时间为50 min。

7.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于：步骤（2）和（4）中，所述减压为真空10～20 Pa。

8.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于：，步骤（2）和（4）中，所述干燥时间为48h。