[发明专利]一种2-氨基-6-氨甲基嘌呤类化合物及其制备方法和应用有效
申请号: | 201210146803.9 | 申请日: | 2012-05-11 |
公开(公告)号: | CN102659785A | 公开(公告)日: | 2012-09-12 |
发明(设计)人: | 方浩;王泉德;易凡;徐文方 | 申请(专利权)人: | 山东大学 |
主分类号: | C07D473/16 | 分类号: | C07D473/16;A61K31/52;A61P35/00 |
代理公司: | 济南金迪知识产权代理有限公司 37219 | 代理人: | 王绪银 |
地址: | 250012 山*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 氨基 甲基 嘌呤 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.2-氨基-6-氨甲基嘌呤类化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体、溶剂合物或前药,具有通式Ⅰ所示的结构:
其中,
R1是芳基,杂芳基,杂烷基,环烷基,任选被一个或多个如下基团取代:羟基,卤素,硝基,腈基,羧基,烷基,烷氧基,磺酰胺基或甲磺酸基;
R2是芳基,苄基,烷基,杂芳基,任选被一个或多个如下基团取代:羟基,卤素,硝基,腈基,羧基,烷基,烷氧基,磺酰胺基或甲磺酸基;
R3是氢、羧基或羟基甲基;
R4是氢、甲基,乙基,异丙基,环丙基或环戊基;
所述的芳基是指芳族碳环基团,芳环含有6-10个碳原子;
所述的杂芳基是芳族杂环,是单环或双环基团;包括噻吩基,呋喃基,吡咯基,吡啶基,吡嗪基,噻唑基,嘧啶基,喹啉基,四氮唑基,苯并噻唑基,苯并呋喃基或吲哚基;
所述的杂烷基指饱和或不饱和、含碳原子和至少一个杂原子的链,其中任意一个杂原子不相邻;杂烷基中含有2-15个碳原子,优选含有2-10个原子;杂烷基是直链或支链、取代或未取代的;
所述的环烷基是取代或未取代的,饱和或不饱和的环状基团,其含有碳原子和/或一个或多个杂原子;该环是单环或稠环,桥环或螺环的环系;单环有3-9个原子,优选有4-7个原子,多环含有7-17个原子,优选含有7-13个原子;
所述的烷基是指饱和碳原子的链,优选含有1-8个原子;烷基是直链或支链的;
所述的卤素包括氟,氯,溴或碘。
2.如权利要求1的化合物,其特征在于R1为苯基或环己基;R2为取代苯基或羟基取代烷基;R3为氢、羧基或羟基甲基;R4为氢或异丙基。
3.如权利要求1或2所述的化合物,其特征在于是下述化合物之一:
N6-苄基-N2-(4-溴代苯基)-9H-嘌呤-2,6-二胺(4a)、
N6-苄基-N2-(4-甲氧基苯基)-9H-嘌呤-2,6-二胺(4b)、
N6-苄基-N2-对甲苯基-9H-嘌呤-2,6-二胺(4c)、
N6-苄基-N2-(3-甲氧苯基)-9H-嘌呤-2,6-二胺(4d)、
4-((6-苄胺-9H-嘌呤-2)-胺基)苯酚(4e)、
N6-苄基-N2-(4-氟苯基)-9H-嘌呤-2,6-二胺(4f)、
4-((6-苄胺-9H-嘌呤-2)-胺基)苯磺酰胺(4g)、
N6-苄基-N2-苯基-9H-嘌呤-2,6-二胺(4h)、
N6-苄基-N2-(4-甲磺基苯基)-9H-嘌呤-2,6-二胺(4i)、
4-((6-环己甲胺-9H-嘌呤-2)-胺基)苯磺酰胺(4j)、
N6-环己甲基-N2-苯基-9H-嘌呤-2,6-二胺(4k)、
4-(6-环己甲胺)-9H-嘌呤-2-胺基)苯酚(4l)、
N6-环己甲基-N2-(4-氟苯基)-9H-嘌呤-2,6-二胺(4m)、
N6-环己甲基-N2-(4-甲苯基)-9H-嘌呤-2,6-二胺(4n)、
N6-环己甲基-N2-(4-甲氧基苯基)-9H-嘌呤-2,6-二胺(4o)、
N6-环己甲基-N2-(4-溴苯基)-9H-嘌呤-2,6-二胺(4p)、
N6-环己甲基-N2-(4-甲磺基苯基)-9H-嘌呤-2,6-二胺(4q)、
2-(6-(环己甲胺基)-9-异丙基-9H-嘌呤-2-胺基)-1-丁醇(10a)、
2-(6-(环己甲胺基)-9-异丙基-9H-嘌呤-2-胺基)乙醇(10b)、
2-(6-(环己甲胺基)-9-异丙基-9H-嘌呤-2-胺基)-3-羟基丙酸(10c)、
2-(6-(环己甲胺基)-9-异丙基-9H-嘌呤-2-胺基)-3-羟基丁酸(10d)、
2-(6-(环己甲胺基)-9-异丙基-9H-嘌呤-2-氨基)丙烷-1,3-二醇(10e)、
2-(6-(环己甲胺基)-9-异丙基-9H-嘌呤-2-胺基)-4-甲基戊烷-1-醇(10f)、
2-(6-(环己甲胺基)-9-异丙基-9H-嘌呤-2-胺基)-3-甲基-1-丁醇(10g)、
2-(6-(环己甲胺基)-9-异丙基-9H-嘌呤-2-胺基)丙烷-1-醇(10h)或
2-(6-(环己甲胺基)-9-异丙基-9H-嘌呤-2-胺基)丙酸(10i)。
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