[发明专利]顺-FTC的多晶型物及其它晶型有效
申请号: | 201210146874.9 | 申请日: | 2002-03-01 |
公开(公告)号: | CN102911165A | 公开(公告)日: | 2013-02-06 |
发明(设计)人: | K·R·法雷斯;D·劳;Y·胡 | 申请(专利权)人: | 基利得科学公司;雅培制药有限公司 |
主分类号: | C07D411/04 | 分类号: | C07D411/04;A61K31/506;A61P31/18;A61P31/20 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 温宏艳;林森 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | |||
搜索关键词: | ftc 多晶 其它 | ||
1.(-)-顺-FTC的一种多晶型化合物,其中该化合物在粉末X射线衍射图中显示以下角度位置(2θ)的特征峰:
a)14.7°±0.1°,16.7°±0.1°,19.6°±0.1°,21.1°±0.1°,21.8°±0.1°,24.6°±0.1°,和25.6°±0.1°(II型(-)-顺-FTC);或
b)14.5°±0.1°,16.7°±0.1°,19.6°±0.1°,20.4°±0.1°,21.4°±0.1°,21.7°±0.1°,25.2°±0.1°,和26.2°±0.1°(III型(-)-顺-FTC)。
2.权利要求1的化合物,该化合物是II型(-)-顺-FTC。
3.权利要求1的化合物,该化合物是III型(-)-顺-FTC。
4.权利要求1的化合物,该化合物是基本上纯的II型(-)-顺-FTC。
5.权利要求4的化合物,该化合物的纯度至少为97%。
6.权利要求1的化合物,该化合物是基本上纯的III型(-)-顺-FTC。
7.权利要求6的化合物,该化合物的纯度至少为97%。
8.一种含有(-)-顺-FTC的多晶型化合物和可药用载体的药物组合物,其中该化合物在粉末X射线衍射图中显示以下角度位置(2θ)的特征峰:
a)14.7°±0.1°,16.7°±0.1°,19.6°±0.1°,21.1°±0.1°,21.8°±0.1°,24.6°±0.1°,和25.6°±0.1°(II型(-)-顺-FTC);或
b)14.5°±0.1°,16.7°±0.1°,19.6°±0.1°,20.4°±0.1°,21.4°±0.1°,21.7°±0.1°,25.2°±0.1°,和26.2°±0.1°(III型(-)-顺-FTC)。
9.用包括以下步骤的方法制备的一种(-)-顺-FTC的多晶型物:
a)将I型(-)-顺-FTC熔化,和
b)将熔化的(-)-顺-FTC重结晶,
其中该I型(-)-顺-FTC在粉末X射衍射图中显示以下角度位置(2θ)的特征峰:14.1°±0.1°,19.9°±0.1°,20.2°±0.1°,20.6°±0.1°,21.0°±0.1°,22.4°±0.1°,28.5°±0.1°,29.5°±0.1°,和32.6°±0.1°。
10.权利要求9的(-)-顺-FTC的多晶型物,其中该方法还包括将重结晶的FTC冷却至低于约96℃。
11.利用包括将II型(-)-顺-FTC多晶型物冷却至低于约96℃的方法制备的(-)-顺-FTC多晶型物,其中该II型多晶型物在粉末X射线图中显示以下角度位置(2θ)的特征峰:14.7°±0.1°,16.7°±0.1°,19.6°±0.1°,21.1°±0.1°,21.8°±0.1°,24.6°±0.1°,和25.6°±0.1°。
12.利用包括将III型(-)-顺-FTC多晶型物加热至高于约112℃的方法制备的(-)-顺-FTC多晶型物,其中该III型多晶型物在粉末X射线图中显示以下角度位置(2θ)的特征峰:14.5°±0.1°,16.7°±0.1°,19.6°±0.1°,20.4°±0.1°,21.4°±0.1°,21.7°±0.1°,25.2°±0.1°,和26.2°±0.1°。
13.一种制备(-)-顺-FTC多晶型物的方法,包括:
a)将I型(-)-顺-FTC熔化;和
b)将熔化的(-)-顺-FTC重结晶,
其中该I型(-)-顺-FTC在粉末X射线图中显示以下角度位置(2θ)的特征峰:14.1°±0.1°,19.9°±0.1°,20.2°±0.1°,20.6°±0.1°,21.0°±0.1°,22.4°±0.1°,28.5°±0.1°,29.5°±0.1°,和32.6°±0.1°。
14.权利要求13的方法,其中该方法还包括将重结晶的FTC冷却至低于约96℃。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于基利得科学公司;雅培制药有限公司,未经基利得科学公司;雅培制药有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201210146874.9/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。