[发明专利]顺-FTC的多晶型物及其它晶型有效

专利信息
申请号: 201210146874.9 申请日: 2002-03-01
公开(公告)号: CN102911165A 公开(公告)日: 2013-02-06
发明(设计)人: K·R·法雷斯;D·劳;Y·胡 申请(专利权)人: 基利得科学公司;雅培制药有限公司
主分类号: C07D411/04 分类号: C07D411/04;A61K31/506;A61P31/18;A61P31/20
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 温宏艳;林森
地址: 美国加利*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: ftc 多晶 其它
【权利要求书】:

1.(-)-顺-FTC的一种多晶型化合物,其中该化合物在粉末X射线衍射图中显示以下角度位置(2θ)的特征峰:

a)14.7°±0.1°,16.7°±0.1°,19.6°±0.1°,21.1°±0.1°,21.8°±0.1°,24.6°±0.1°,和25.6°±0.1°(II型(-)-顺-FTC);或

b)14.5°±0.1°,16.7°±0.1°,19.6°±0.1°,20.4°±0.1°,21.4°±0.1°,21.7°±0.1°,25.2°±0.1°,和26.2°±0.1°(III型(-)-顺-FTC)。

2.权利要求1的化合物,该化合物是II型(-)-顺-FTC。

3.权利要求1的化合物,该化合物是III型(-)-顺-FTC。

4.权利要求1的化合物,该化合物是基本上纯的II型(-)-顺-FTC。

5.权利要求4的化合物,该化合物的纯度至少为97%。

6.权利要求1的化合物,该化合物是基本上纯的III型(-)-顺-FTC。

7.权利要求6的化合物,该化合物的纯度至少为97%。

8.一种含有(-)-顺-FTC的多晶型化合物和可药用载体的药物组合物,其中该化合物在粉末X射线衍射图中显示以下角度位置(2θ)的特征峰:

a)14.7°±0.1°,16.7°±0.1°,19.6°±0.1°,21.1°±0.1°,21.8°±0.1°,24.6°±0.1°,和25.6°±0.1°(II型(-)-顺-FTC);或

b)14.5°±0.1°,16.7°±0.1°,19.6°±0.1°,20.4°±0.1°,21.4°±0.1°,21.7°±0.1°,25.2°±0.1°,和26.2°±0.1°(III型(-)-顺-FTC)。

9.用包括以下步骤的方法制备的一种(-)-顺-FTC的多晶型物:

a)将I型(-)-顺-FTC熔化,和

b)将熔化的(-)-顺-FTC重结晶,

其中该I型(-)-顺-FTC在粉末X射衍射图中显示以下角度位置(2θ)的特征峰:14.1°±0.1°,19.9°±0.1°,20.2°±0.1°,20.6°±0.1°,21.0°±0.1°,22.4°±0.1°,28.5°±0.1°,29.5°±0.1°,和32.6°±0.1°。

10.权利要求9的(-)-顺-FTC的多晶型物,其中该方法还包括将重结晶的FTC冷却至低于约96℃。

11.利用包括将II型(-)-顺-FTC多晶型物冷却至低于约96℃的方法制备的(-)-顺-FTC多晶型物,其中该II型多晶型物在粉末X射线图中显示以下角度位置(2θ)的特征峰:14.7°±0.1°,16.7°±0.1°,19.6°±0.1°,21.1°±0.1°,21.8°±0.1°,24.6°±0.1°,和25.6°±0.1°。

12.利用包括将III型(-)-顺-FTC多晶型物加热至高于约112℃的方法制备的(-)-顺-FTC多晶型物,其中该III型多晶型物在粉末X射线图中显示以下角度位置(2θ)的特征峰:14.5°±0.1°,16.7°±0.1°,19.6°±0.1°,20.4°±0.1°,21.4°±0.1°,21.7°±0.1°,25.2°±0.1°,和26.2°±0.1°。

13.一种制备(-)-顺-FTC多晶型物的方法,包括:

a)将I型(-)-顺-FTC熔化;和

b)将熔化的(-)-顺-FTC重结晶,

其中该I型(-)-顺-FTC在粉末X射线图中显示以下角度位置(2θ)的特征峰:14.1°±0.1°,19.9°±0.1°,20.2°±0.1°,20.6°±0.1°,21.0°±0.1°,22.4°±0.1°,28.5°±0.1°,29.5°±0.1°,和32.6°±0.1°。

14.权利要求13的方法,其中该方法还包括将重结晶的FTC冷却至低于约96℃。

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