[发明专利]一种新型噁二唑衍生物的合成方法无效

专利信息
申请号: 201210150074.4 申请日: 2012-05-16
公开(公告)号: CN103420998A 公开(公告)日: 2013-12-04
发明(设计)人: 高小勇 申请(专利权)人: 苏州爱斯鹏药物研发有限责任公司
主分类号: C07D413/14 分类号: C07D413/14
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 215125 江苏省苏州市工*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一种 新型 噁二唑 衍生物 合成 方法
【权利要求书】:

1.一种新型噁二唑衍生物的合成方法,以4-哌啶甲酸乙酯和异烟酸为原料,包括以下步骤:

(1)4-哌啶甲酸乙酯在碱的作用下,在溶剂中与氯甲酸苄酯发生反应,得化合物2(N-Cbz-4-哌啶甲酸乙酯);

(2)化合物2(N-Cbz-4-哌啶甲酸乙酯)在溶剂中,与水合肼发生反应,得到化合物3(N-Cbz-4-哌啶甲酰肼);

(3)异烟酸与二氯亚砜反应制得化合物4(4-吡啶甲酰氯),与化合物3(N-Cbz-4-哌啶甲酰肼)在碱的作用下,在溶剂中反应,得到化合物5;

(4)化合物5与三氯氧磷,在溶剂中,发生反应得到化合物6;

(5)化合物6在金属催化剂的作用下,与氢气反应,得到最终产品化合物7。

2.根据权利要求1所述的一种新型噁二唑衍生物的合成方法,其特征在于:步骤(3)中所述碱为三乙胺、吡啶、碳酸钠、碳酸钾或N,N-二异丙基乙胺的其中一种。

3.根据权利要求1所述的一种新型噁二唑衍生物的合成方法,其特征在于:步骤(4)中所述与化合物5发生化学反应是三氯氧磷,所述溶剂为乙腈、四氢呋喃、二氧六环的其中一种。

4.根据权利要求1所述的一种新型噁二唑衍生物的合成方法,其特征在于:步骤(5)中所述金属催化剂为钯炭,所用溶剂为甲醇、乙醇、四氢呋喃的其中一种。

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