[发明专利]一种新型噁二唑衍生物的合成方法无效
申请号: | 201210150074.4 | 申请日: | 2012-05-16 |
公开(公告)号: | CN103420998A | 公开(公告)日: | 2013-12-04 |
发明(设计)人: | 高小勇 | 申请(专利权)人: | 苏州爱斯鹏药物研发有限责任公司 |
主分类号: | C07D413/14 | 分类号: | C07D413/14 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 215125 江苏省苏州市工*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 新型 噁二唑 衍生物 合成 方法 | ||
1.一种新型噁二唑衍生物的合成方法,以4-哌啶甲酸乙酯和异烟酸为原料,包括以下步骤:
(1)4-哌啶甲酸乙酯在碱的作用下,在溶剂中与氯甲酸苄酯发生反应,得化合物2(N-Cbz-4-哌啶甲酸乙酯);
(2)化合物2(N-Cbz-4-哌啶甲酸乙酯)在溶剂中,与水合肼发生反应,得到化合物3(N-Cbz-4-哌啶甲酰肼);
(3)异烟酸与二氯亚砜反应制得化合物4(4-吡啶甲酰氯),与化合物3(N-Cbz-4-哌啶甲酰肼)在碱的作用下,在溶剂中反应,得到化合物5;
(4)化合物5与三氯氧磷,在溶剂中,发生反应得到化合物6;
(5)化合物6在金属催化剂的作用下,与氢气反应,得到最终产品化合物7。
2.根据权利要求1所述的一种新型噁二唑衍生物的合成方法,其特征在于:步骤(3)中所述碱为三乙胺、吡啶、碳酸钠、碳酸钾或N,N-二异丙基乙胺的其中一种。
3.根据权利要求1所述的一种新型噁二唑衍生物的合成方法,其特征在于:步骤(4)中所述与化合物5发生化学反应是三氯氧磷,所述溶剂为乙腈、四氢呋喃、二氧六环的其中一种。
4.根据权利要求1所述的一种新型噁二唑衍生物的合成方法,其特征在于:步骤(5)中所述金属催化剂为钯炭,所用溶剂为甲醇、乙醇、四氢呋喃的其中一种。
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