[发明专利]一种黄芪提取物及其制备和应用方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种黄芪提取物，具体地，是以中药黄芪为原料的提取物及其制备方法和制备治疗慢性阻塞性肺疾病药剂的用途；属于药物领域。

背景技术

慢阻肺，即慢性阻塞性肺部疾病(chronic obstructive pulmonary diseases，COPD)，其定义为具有气流阻塞特征的慢性支气管炎和(或)肺气肿。在我国，COPD是肺心病的主要基础病，每年由于COPD造成的死亡可达100万人。其危害相当严重。

目前用于治疗COPD的化学药物均属于单一靶点作用的制剂，主要是减轻疾病症状，尚无延缓慢阻肺病程、或抑制小气道及肺实质炎症的有效治疗手段出现。市场上现有产品补肺活血胶囊（BFHX）经多年临床使用证明，对于慢阻肺有着显著疗效。其药方组成为黄芪、赤芍和补骨脂三味传统中药。君药是黄芪，黄芪(Radix Astragali)为豆科植物蒙古黄芪或膜荚黄芪的干燥根，它是一味重要的中药，具有补气开阳，益卫固表，利尿消肿，敛疮生肌等功效，在我国运用有几千年的历史。中药及其复方制剂多成分、多靶点和整合协同作用的特点，使得补肺活血胶囊在慢阻肺这一缓慢进程性疾病的治疗方面凸显出优势。

虽然补肺活血胶囊临床使用有效，但其制备流程为将水提醇沉液浓缩成浸膏后混合赤芍粉末制粒灌装胶囊，生产工艺十分粗糙。且提取物的形态为浸膏，造成制剂的稳定性较差。因此，我们拟对补肺活血胶囊进行深度开发，对其进行物质基础研究，生产工艺优化，提高质量标准。前期预试验结果显示，黄芪一味药材单煎，与赤芍、补骨脂三味药材合煎出的主要成分相同，因此本发明单独研究黄芪一味药材，后期再合并赤芍、补骨脂的研究结果，深度开发补肺活血胶囊。

目前口服给药是中药治疗的主要方式，中药或其活性提取物口服后，经消化道、肠道菌群作用，生成一种由中药固有成分及其代谢产物组成的混合物，有的直接被排泄，有的被选择性吸收，经体内各种药物代谢酶作用进入血液，通过血液运输到各个器官组织或靶点，才能真正起效。由此可见，不论中药含有多少成分，只有吸收进入血液的成分才有可能成为有效成分(外用药及直接刺激胃肠道药物除外)。因此，本研究采用大鼠在体单向灌流模型，研究灌流液中黄芪提取物主要成分减少情况。采用大鼠体内模型，研究灌胃给药后入血成分、尿液排泄成分。结合以上两种模型比较分析黄芪提取物被吸收成分，确定为黄芪的物质基础。筛选出能反映黄芪物质作用基础的指标成分，可更好的控制该药物的质量，保证用药安全性，深度开发质量可控、物质基础明确的黄芪药物，以顺应中药现代化的要求。目前尚无针对本发明标准的黄芪提取物及其制备和应用方法的报道。

发明内容

为了解决上述问题，本发明的目的是提供一种黄芪提取物及其制备和应用方法。

一种黄芪提取物，是以黄芪为原料提取得到的，所述的黄芪提取物含有毛蕊异黄酮、芒柄花素和黄芪总皂苷，质量百分比分别相应为0.66%~0.73%，0.36%~0.42%，34.6%~36.9%。

所述的黄芪来源于豆科植物蒙古黄芪（Radix Astagali）或膜荚黄芪（Astragalus membranaceus(Fisch.)Bunge）的干燥根。

所述的黄芪提取物的水分不超过5.0%、炽灼残渣量不超过0.5%、重金属含量0.01‰。

所述的黄芪提取物用于制备治疗慢性阻塞性肺疾病的药剂。包括以黄芪提取物为主要有效成分与多种医用辅料（赋型剂，稀释剂，香味剂、甜味剂、润滑剂等）配合，制成多种剂型的药物使用，如冻干粉针，注射液，大输液，片剂，胶囊，颗粒剂以及口服液等。

一种黄芪提取物的制备方法，包括如下步骤：

取黄芪的干燥根，粉碎，依次用其10-12，7-9倍体积量的80%乙醇各回流提取1次，每次1h；合并两次黄芪醇提液，回收乙醇并浓缩至含0.4-0.8g生药·ml^-1，再以0.8-1.2ml·min^-1速度通过D-101大孔树脂；上样量不超过3.6g生药·ml^-1树脂，依次用4-6倍柱体积纯水，4-6倍柱体积15-25%乙醇洗脱，弃去，然后用5-7倍柱体积60-95%乙醇洗脱，收集60-95%乙醇洗脱部分，洗脱液减压回收溶剂；干燥，粉碎，即得。

优选包括如下步骤：