[发明专利]对羟基苄叉丙酮在制备预防和/或治疗脑病药物中的应用有效

专利信息
申请号: 201210155481.4 申请日: 2012-05-18
公开(公告)号: CN102697757A 公开(公告)日: 2012-10-03
发明(设计)人: 李茹冰;吴新荣;李健;孙智平;陈新;季波;袁进;黄涛阳 申请(专利权)人: 广州军区广州总医院
主分类号: A61K31/12 分类号: A61K31/12;A61P9/00;A61P9/10;A61P25/00
代理公司: 广州嘉权专利商标事务所有限公司 44205 代理人: 谭英强
地址: 510010 *** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 羟基 丙酮 制备 预防 治疗 药物 中的 应用
【说明书】:

技术领域

发明涉及对羟基苄叉丙酮的一种新用途,具体涉及对羟基苄叉丙酮在制备预防和/或治疗脑病药物中的应用。

背景技术

脑病(encephalopathy)指任何脑器质性损害,系由遗传、先天性脑发育不全、脑外伤、脑肿瘤、脑出血、脑梗阻、感染、化学药物中毒等原因引起的大脑神经组织损伤的疾病。常见的脑病可以分为三大类:一是遗传、先天发育不良造成的小儿脑瘫,智力低下等;二是外伤造成的急性脑损伤后遗症、脑血管病造成的脑中风后遗症等;三是因中枢神经纤维损伤导致脑神经细胞衰老退化的慢性退行性疾病,包括老年痴呆症、脑萎缩、帕金森病等。

纵观各种脑病,由于神经信息传导通道(脑路)——神经纤维的堵塞,造成神经各种信息的传导不畅,致使脑神经细胞功能缺失,是脑病的病变本质。例如:中风是指由于脑血管堵塞或破裂导致神经纤维传导功能的损伤、堵塞、断裂,进而使神经细胞变性、损伤或死亡,出现偏瘫、失语等感觉、运动功能障碍;胎儿脑神经纤维发育受阻、不能促进神经细胞的分化成熟,新生儿缺血、缺氧,就造成以中枢性运动功能障碍为主的脑性瘫痪;大脑黑质神经元数量减少,合成多巴胺不足,就会导致帕金森病;信息传导通道--神经纤维的衰老与凋亡加剧,导致脑细胞的衰老(脑组织萎缩),就形成了老年性痴呆。

目前,国内外越来越多的报道指出早期治疗缺血性脑血管疾病的重要性,特别在发病3~6小时内。抗凝治疗(包括肝素和口服抗凝剂)长时期用于防止血栓的扩延和进展性脑血管病、短暂性脑缺血发作、椎—基底动脉血栓形成和预防脑栓塞再发,其疗效仍不确定,如使用不当,可增加颅内和全身出血的危险。降纤治疗仍处于研究阶段,降纤至何种程度,如何减少出血并发症的问题,尚待解决,其疗效也有待进一步评价。在介入治疗方面,据报道,颈动脉内膜切除术对防治短暂性脑缺血性发作已取得肯定疗效,对颈内动脉闭塞70%以上者,疗效相对较好。虽然这些介入性治疗,已引起越来越多的重视,但资料不多,包括颅内外血管经皮腔内血管成形术、血管内支架置入或与溶栓治疗结合,尚处于研究阶段,缺乏成熟经验。

颅脑创伤排全身创伤发生率第二位,但致死率和致残率却位居第一。颅脑创伤病人通常存在意识丧失、运动神经功能障碍、记忆功能障碍和精神功能异常。为了挽救病人的生命,改善他们的生存状态,临床医师常常使用各种脑保护药物,期盼能够促进病人脑功能的恢复。但目前部分常用药物临床疗效极差,有的甚至有害。

脑保护剂已成为当今研究的热点,在理论上有一定的依据,但迄今尚未找到经临床研究证明确定有效的制剂。

长期以来,临床上出现了大量所谓脑保护药物,此类药物的选择使用也存在着很大的盲目性。国外学者已经采用循证医学方法,将200多种脑保护药物用于治疗急性颅脑创伤病人,但未能发现任何一种临床有特效的药物。

根据上述研究结果,结合我国的基本国情和临床诊治实际情况,《中国颅脑创伤病人脑保护药物治疗指南》对以下10类药物提出如下意见:对超大剂量激素、镁制剂和超大量白蛋白提出了强烈不推荐使用的意见;而常规剂量按药典使用。对尼莫地平、谷氨酸受体拮抗剂、自由基清除剂、缓激肽拮抗剂和线粒体功能保护剂不推荐使用。因多种肽类脑神经营养药物治疗颅脑创伤病人的疗效缺乏一级临床循证医学证据,建议慎重使用。对经长期临床应用证明无不良反应,且价格便宜,药理作用明确的三磷酸腺苷、辅酶A、维生素B6和维生素C,建议推荐使用。

因此,临床上强烈盼望新型有效的脑保护药物的出现,用于预防和治疗脑病。

对羟基苄叉丙酮,其化学式为:C10H9O2,分子量为162,其化学结构式(1)如下所示, 

(1)

目前尚未有对羟基苄叉丙酮应用于脑保护剂、用于预防和/或治疗脑病的报导,通过对羟基苄叉丙酮已知的性质无法推断其是否具有预防和/或治疗脑病的作用。

发明内容

本发明的目的在于提供对羟基苄叉丙酮在制备预防和/或治疗脑病药物中的应用。

本发明解决上述问题的技术方案为:

对羟基苄叉丙酮在制备预防和/或治疗脑病药物中的应用。

优选的,对羟基苄叉丙酮在制备预防和/或治疗脑损伤疾病药物中的应用。

优选的,对羟基苄叉丙酮在制备预防和/或治疗脑血管疾病药物中的应用。

优选的,脑血管疾病为脑缺血、脑缺血/再灌注损伤中的任一种。

优选的,脑血管疾病为脑出血。

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