[发明专利]治疗丙型肝炎的尿嘧啶或胸腺嘧啶衍生物有效

专利信息
申请号: 201210157072.8 申请日: 2008-09-17
公开(公告)号: CN102746239A 公开(公告)日: 2012-10-24
发明(设计)人: R·瓦格纳;M·D·图法诺;K·D·斯特沃特;T·W·罗克威;J·T·兰多尔夫;J·K·普拉特;C·E·莫特;C·J·马林;K·L·朗格尼克;Y·刘;D·刘;A·C·克鲁格;W·M·卡蒂;D·K·赫琴森;P·P·黄;C·A·弗伦特奇;P·L·唐纳;D·A·德戈伊;D·A·贝特本纳;D·M·巴恩斯;S·陈;T·S·弗兰齐克二世;Y·高;A·R·海格特;J·E·亨格维尔德;R·F·亨里;B·J·科特克基;X·楼;K·萨里斯;G·G·Z·张 申请(专利权)人: 雅培制药有限公司
主分类号: C07D239/54 分类号: C07D239/54;A61K31/513;A61P31/14
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 周齐宏;李炳爱
地址: 美国伊*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 治疗 肝炎 嘧啶 胸腺 衍生物
【权利要求书】:

1.一种化合物或其盐,其中所述化合物结构上对应式II:

选自碳-碳单键和碳-碳双键;

R1选自氢、甲基和氮保护基;

R2选自氢、卤素、羟基、甲基、环丙基和环丁基;

R3选自氢、卤素、氧代和甲基;

R4选自卤素、烷基、烯基、炔基、硝基、氰基、叠氮基、烷氧基、烯氧基、炔氧基、氨基、氨基羰基、氨基磺酰基、烷基磺酰基、碳环基和杂环基,其中:

(a)氨基、氨基羰基和氨基磺酰基任选地被以下基团取代:

(1)独立地选自烷基、烯基、炔基和烷基磺酰基的一个或两个取代基,或

(2)与氨基氮一起形成单环杂环基的两个取代基,和

(b)烷基、烯基、炔基、烷氧基、烯氧基、炔氧基和烷基磺酰基,任选地被独立地选自卤素、氧代,硝基、氰基、叠氮基、羟基、氨基、烷氧基、三甲基甲硅烷基、碳环基和杂环基的一个或多个取代基取代,其中:

氨基任选地被以下基团取代:

(1)独立地选自烷基、烯基、炔基、烷基羰基、烷基磺酰基、烷氧基羰基、碳环基,杂环基,碳环基烷基和杂环基烷基的一个或两个取代基,或

(2)与氨基氮一起形成单环杂环基的两个取代基,和

(c)碳环基和杂环基,任选地被独立地选自烷基、烯基、炔基、卤素、氧代,硝基、氰基、叠氮基、羟基、氨基、烷氧基、三甲基甲硅烷基,碳环基和杂环基的最多三个取代基取代,其中:

氨基任选地被以下基团取代:

(1)独立地选自烷基、烯基、炔基、烷基羰基、烷基磺酰基、烷氧基羰基、碳环基,杂环基,碳环基烷基和杂环基烷基的一个或两个取代基,或

(2)与氨基氮一起形成单环杂环基的两个取代基;

R5选自氢,羟基、烷基、烯基、炔基、烷氧基、烯氧基、炔氧基、烷基磺酰氧基、碳环基磺酰氧基、卤代烷基磺酰氧基和卤素;和

X2是卤素。

2.如权利要求1所述的化合物或盐,其中是碳-碳单键。

3.如权利要求1所述的化合物或盐,其中是碳-碳双键。

4.如权利要求1所述的化合物或盐,其中R1选自氢和甲基。

5.如权利要求1所述的化合物或盐,其中R1是氢。

6.如权利要求1所述的化合物或盐,其中R2选自氢,甲基和卤素。

7.如权利要求1所述的化合物或盐,其中R2是氢。

8.如权利要求1所述的化合物或盐,其中R3选自氢和甲基。

9.如权利要求1所述的化合物或盐,其中R3是氢。

10.如权利要求1所述的化合物或盐,其中R4选自卤素、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、氨基、C1-C4-烷基磺酰基、C3-C6-碳环基和5-6-元杂环基,其中:

氨基任选地被独立地选自烷基、烯基、炔基和烷基磺酰基的一个或两个取代基取代,

C1-C4-烷基、C2-C4-烯基和C2-C4-炔基任选地被独立地选自卤素、氧代,羟基、烷氧基和三甲基甲硅烷基的一个或多个取代基取代,和

C3-C6-碳环基和5-6-元杂环基任选地被独立地选自烷基、烯基、炔基、卤素和氨基的最多三个取代基取代,其中:

氨基任选地被独立地选自烷基、烯基、炔基和烷基磺酰基的一个或两个取代基取代。

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