[发明专利]治疗丙型肝炎的尿嘧啶或胸腺嘧啶衍生物有效
申请号: | 201210157072.8 | 申请日: | 2008-09-17 |
公开(公告)号: | CN102746239A | 公开(公告)日: | 2012-10-24 |
发明(设计)人: | R·瓦格纳;M·D·图法诺;K·D·斯特沃特;T·W·罗克威;J·T·兰多尔夫;J·K·普拉特;C·E·莫特;C·J·马林;K·L·朗格尼克;Y·刘;D·刘;A·C·克鲁格;W·M·卡蒂;D·K·赫琴森;P·P·黄;C·A·弗伦特奇;P·L·唐纳;D·A·德戈伊;D·A·贝特本纳;D·M·巴恩斯;S·陈;T·S·弗兰齐克二世;Y·高;A·R·海格特;J·E·亨格维尔德;R·F·亨里;B·J·科特克基;X·楼;K·萨里斯;G·G·Z·张 | 申请(专利权)人: | 雅培制药有限公司 |
主分类号: | C07D239/54 | 分类号: | C07D239/54;A61K31/513;A61P31/14 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 周齐宏;李炳爱 |
地址: | 美国伊*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 治疗 肝炎 嘧啶 胸腺 衍生物 | ||
1.一种化合物或其盐,其中所述化合物结构上对应式II:
选自碳-碳单键和碳-碳双键;
R1选自氢、甲基和氮保护基;
R2选自氢、卤素、羟基、甲基、环丙基和环丁基;
R3选自氢、卤素、氧代和甲基;
R4选自卤素、烷基、烯基、炔基、硝基、氰基、叠氮基、烷氧基、烯氧基、炔氧基、氨基、氨基羰基、氨基磺酰基、烷基磺酰基、碳环基和杂环基,其中:
(a)氨基、氨基羰基和氨基磺酰基任选地被以下基团取代:
(1)独立地选自烷基、烯基、炔基和烷基磺酰基的一个或两个取代基,或
(2)与氨基氮一起形成单环杂环基的两个取代基,和
(b)烷基、烯基、炔基、烷氧基、烯氧基、炔氧基和烷基磺酰基,任选地被独立地选自卤素、氧代,硝基、氰基、叠氮基、羟基、氨基、烷氧基、三甲基甲硅烷基、碳环基和杂环基的一个或多个取代基取代,其中:
氨基任选地被以下基团取代:
(1)独立地选自烷基、烯基、炔基、烷基羰基、烷基磺酰基、烷氧基羰基、碳环基,杂环基,碳环基烷基和杂环基烷基的一个或两个取代基,或
(2)与氨基氮一起形成单环杂环基的两个取代基,和
(c)碳环基和杂环基,任选地被独立地选自烷基、烯基、炔基、卤素、氧代,硝基、氰基、叠氮基、羟基、氨基、烷氧基、三甲基甲硅烷基,碳环基和杂环基的最多三个取代基取代,其中:
氨基任选地被以下基团取代:
(1)独立地选自烷基、烯基、炔基、烷基羰基、烷基磺酰基、烷氧基羰基、碳环基,杂环基,碳环基烷基和杂环基烷基的一个或两个取代基,或
(2)与氨基氮一起形成单环杂环基的两个取代基;
R5选自氢,羟基、烷基、烯基、炔基、烷氧基、烯氧基、炔氧基、烷基磺酰氧基、碳环基磺酰氧基、卤代烷基磺酰氧基和卤素;和
X2是卤素。
2.如权利要求1所述的化合物或盐,其中是碳-碳单键。
3.如权利要求1所述的化合物或盐,其中是碳-碳双键。
4.如权利要求1所述的化合物或盐,其中R1选自氢和甲基。
5.如权利要求1所述的化合物或盐,其中R1是氢。
6.如权利要求1所述的化合物或盐,其中R2选自氢,甲基和卤素。
7.如权利要求1所述的化合物或盐,其中R2是氢。
8.如权利要求1所述的化合物或盐,其中R3选自氢和甲基。
9.如权利要求1所述的化合物或盐,其中R3是氢。
10.如权利要求1所述的化合物或盐,其中R4选自卤素、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、氨基、C1-C4-烷基磺酰基、C3-C6-碳环基和5-6-元杂环基,其中:
氨基任选地被独立地选自烷基、烯基、炔基和烷基磺酰基的一个或两个取代基取代,
C1-C4-烷基、C2-C4-烯基和C2-C4-炔基任选地被独立地选自卤素、氧代,羟基、烷氧基和三甲基甲硅烷基的一个或多个取代基取代,和
C3-C6-碳环基和5-6-元杂环基任选地被独立地选自烷基、烯基、炔基、卤素和氨基的最多三个取代基取代,其中:
氨基任选地被独立地选自烷基、烯基、炔基和烷基磺酰基的一个或两个取代基取代。
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