[发明专利]一种埃索美拉唑镁肠溶微丸及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于药学领域，涉及一种以埃索美拉唑镁为活性成分的药物制剂，特别涉及一种埃索美拉唑镁肠溶微丸及其制备方法。

背景技术

埃索美拉唑镁结构式为：

埃索美拉唑是奥美拉唑的左旋异构体，是第一个纯左旋的光学异构体质子泵抑制剂(PPI)，于2001年批准在美国和欧洲国家上市，原研公司阿斯特拉在我国申请了化合物专利(ZL94190335.4).原研公司于2002年推出奥美拉唑换代产品埃索美拉唑，埃索美拉唑与奥美拉唑的另一光学异构体(R)-奥美拉唑相比，只有小部分是通过CYP2C19代谢，所以埃索美拉唑表现出代谢率低，血浆浓度高的特点，由于曲线下面积(AUC)直接和抗分泌效应有关，因此该药具有更有效的酸抑制能力。也就是说，埃索美拉唑对胃酸分泌的抑制作用明显高于消旋奥美拉唑和其右旋异构体。

埃索美拉唑镁是一种治疗胃及十二指肠溃疡及流性食管火炎疗效解切的常用药物，经多年临床使用疗效确切该药口服吸后分布迅速生物利用度接近85-100％。现临床应用的为埃索美拉唑镁肠溶片及埃索美拉唑钠注射剂。

中国专利201110007462.2“埃索美拉唑镁肠溶微丸制备方法”公开的一种埃索美拉唑镁肠溶微丸制备方法：该肠溶微丸包括埃索美拉唑镁、粘合剂、赋形剂、崩解剂、助溶剂、碱性稳定剂、增塑剂、抗粘剂、成膜剂和遮光剂及增白剂，埃索美拉唑镁肠溶微丸制备方法步骤包括：先配糖浆再制丸芯，用离心机边喷糖浆边撒入适量埃索美拉唑镁混合粉末制成丸芯，然后上流化床包隔离层和肠溶层，制成埃索美拉唑镁肠溶微丸。中国专利201110007462.2用离心机撒粉制粒造丸，收率低，物料损耗多，对环境造成污染，工时长，生产过程人员操作影响产品质量因素大。

发明内容

本发明为了克服了现有技术中存在的不足，提供一种质量稳定，安全可靠，药效显著的埃索美拉唑镁肠溶微丸。

本发明所述的微丸，在肠道能够迅速释放药物，其各结构层由内至外依次排列为：含药层、隔离层和肠溶层。

其中，含药层由以下成分组成：

  成分  用量(g)  埃索美拉唑镁  30-120  载药体  200-820  酸碱调节剂  2-10  粘合剂  6.25-25  增溶剂  6.25-25  溶剂  189-756

其中，所述的载药体是药用微丸丸芯，选自：蔗糖、淀粉、微晶纤维素、糊精和乳糖中的一种或多种；

其中，所述的酸碱调节剂选自：十二水合磷酸钠、磷酸氢二钠、碳酸氢钠、无水亚硫酸钠、氢氧化钙、磷酸钠、硫化钠、氢氧化镁、碳酸镁、氧化镁和磷酸三钠中的种或多种；

其中，所述的粘合剂选自：聚维酮K30、甲基纤维素、羟丙甲基纤维素、和乙基纤维素的一种或多种；

其中，所述的增溶剂选自：十二烷基硫酸钠、聚山梨酯-80、泊洛沙姆和葡甲胺的一种或多种；

其中，所述的溶剂选自：水和乙醇的一种或混合液；

其中，隔离层由以下成分组成：